Vapreotiid CAS 103222-11-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid vapreotiidi cas 103222-11-3 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse vapreotiidi cas 103222-11-3 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

Vapreotiid, keemiline nimetus D-Fenüülalanüül-L-tsüsteinüül-L-fenüülalanüül-D-trüptofüül-L-lüsüül-L-treoninool-atsetaatsool7O702 C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. See sisaldab mitut aminohappejääki ja ühte atsetaadi molekuli ning võib esineda hüdraatide kujul. Selle suhteline molekulmass on 1257,5 Da. See on valge või peaaegu valge tahke pulber, mõnikord ka helekollase värvitooniga. PH väärtus mõjutab oluliselt selle keemilisi omadusi ja bioloogilist aktiivsust. Sellel on kõrge lahustuvus vees, metanoolis ja etanoolis, samas kui selle lahustuvus orgaanilistes lahustites, nagu kloroform, benseen ja diklorometaan, on suhteliselt madal. See on happelistes tingimustes stabiilne (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). See on somatostatiini analoog, mida kasutatakse neuroendokriinsete kasvajate ja muude endokriinsete häirete raviks.

See meetod on seotud valmistamismeetodigaVapreotiidkuuluvad keemilise sünteesi valdkonda. Vasopriil on füsioloogiliselt aktiivne pentapeptiidühend, mida saab kasutada soolehaiguste, nagu haavandiline koliit ja Crohni tõbi, raviks. See artikkel pakub vaktsiini valmistamise meetodit, mida on lihtne kasutada, millel on madal toorainekulu, madal hind ja kõrge saagikus ning millel on hea majanduslik ja praktiline väärtus.

Vaktsiniini valmistamise meetod, mis sisaldab järgmisi etappe:

(1) Reageerige Rink Amide vaik HMPTA-ga, et saada HMPTA-ga töödeldud Rink Amide vaik;

(2) Laske etapis (1) saadud HMPTA-ga töödeldud Rink Amide vaik reageerida tetrafluoroboraadi lahusega, mis sisaldab aminofenüülatsetüleeni, et saada tahke -faasi sünteesi vaheühend;

(3) Viige etapis (2) saadud tahke -faasi sünteesi vaheühendiga läbi oksüdatsioonireaktsioon, et saada oksüdeeritud tahke -faasi sünteesi vaheühend;

(4) Viige etapis (3) saadud oksüdeeritud tahke -faasi sünteesi vaheühendiga läbi lõhustamisreaktsioon, et saada valproiidi toorprodukt;

(5) Tehke etapis (4) saadud toorprodukti kaitse eemaldamine, magestamine ja värvitustamine, et saada sihtsaadus.Vapreotiid.

Etapis (1) on Rink Amide vaigu ja HMPTA vahelised reaktsioonitingimused järgmised: töödeldakse piperidiiniga DMF-i vesilahuses. Piperidiini toimel muudetakse Rink Amide vaigu tertsiaarsed amiinirühmad HMPTA-ga töödeldud tertsiaarseteks amiinirühmadeks, suurendades seeläbi selle reaktsioonivõimet ja stabiilsust.

Etapis (2) on aminofenüülatsetüleeni sisaldava tetrafluoroboraadi lahuse ja HMPTA-ga töödeldud Rink Amide vaigu vahelised reaktsioonitingimused järgmised: reaktsioon viiakse läbi metanooli, atsetonitriili ja vee segus. Selles etapis kondenseeritakse aminofenüülatsetüleeni tetrafluoroboraat Rink Amide vaigu karboksüülrühmaga, et ühendada aminofenüülatsetüleen vaiguga, moodustades tahke -faasi sünteesi vaheühendi.

Etapis (3) on oksüdatsioonireaktsiooni tingimused järgmised: reaktsioon viiakse läbi metanooli, atsetonitriili ja vee segus. Selles etapis oksüdeeritakse tahke -faasi sünteesi vaheühendis olevad imiinrühmad süsinik-süsinik kaksiksidemeks, kasutades oksüdeerijatena joodi ja naatriumhüdroksiidi, et saada oksüdeeritud tahke -faasi sünteesi vaheühend. Spetsiifiline keemiline võrrand on järgmine:

Rink-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Etapis (4) on krakkimisreaktsiooni tingimused järgmised: reaktsioon viiakse läbi metanooli, atsetonitriili ja vee segus. Selles etapis eraldatakse oksüdeeritud tahke -faasi sünteesi vaheühend vaigust, kasutades lahustitena metanooli ja atsetonitriili, et saada valproiidi toorprodukt. Spetsiifiline keemiline võrrand on järgmine:

Rink-NH-CH═CH-COOH → Rink + NH-CH═CH-COOH

Etapis (5) on kaitse eemaldamise, magestamise ja värvitustamise töötlused järgmised: trifluoroäädikhappe kasutamine aminorühma Boc-kaitserühma eemaldamiseks; Eemaldage reaktsioonilahusest ioonide lisandid, kasutades ioonivahetusvaiku; Värvi eemaldamiseks kasutage aktiivsütt. Nende töötlemisetappide kaudu on võimalik saada kõrge-puhtusega sihttoode, vaktsiiniin. Spetsiifiline keemiline võrrand on järgmine:

Kaitse puudumine:

Rink-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Rink-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Magestamine ja värvitustamine: see ei hõlma keemilisi võrrandeid, kuid ioonvahetusvaigu ja aktiivsöe toimel saab reaktsioonilahusest eemaldada ioonide lisandid ja värvilised lisandid, parandades toote puhtust ja välimuse kvaliteeti.

Sellel meetodil on järgmised eelised: lihtne töö, väike toorainekulu, madal hind ja kõrge saagis. Lineaarse valproiidvaigu tahkes faasis joodoksüdatsiooni meetodi kasutuselevõtmisega välditakse tavapärasest vedelfaasis oksüdatsioonist põhjustatud tööraskusi ja oksüdatsiooni saagis suureneb 10–20%. Selle meetodi kogusaagis võib ulatuda 68% -ni ja toorpeptiidi puhtus on 85%.

Vapreotiidon ravim, millel on mitu keemilist kasutust ning selle keemiline struktuur ja bioloogiline aktiivsus muudavad selle kliinilises ravis laialdaselt kasutatavaks. Lisaks sellele, et valproiidi kasutatakse söögitoru veenilaiendite verejooksu raviks maksatsirroosiga patsientidel, on sellel ka järgmised tavalised keemilised kasutusalad:

Kasutamine seedesüsteemi haiguste korral

 

Ägeda pankreatiidi ravi
Ägeda pankreatiidi patogenees on sekundaarne kõhunäärme ise seedimine, mis on tingitud seedeensüümide ebanormaalsest aktivatsioonist. Somatostatiini analoogid on tugevaimad pankrease eksokriinsed inhibiitorid ja somatostatiini analoogidena võib vasopressiin vähendada või täielikult pärssida söögijärgset pankrease ja seedetrakti hormoonide sekretsiooni, leevendada pankrease koormust ja vähendada pankrease vigastuse (nekroosi) riski, muutes selle üheks potentsiaalseks ravimiks ägeda pankreatiidi raviks.
Seedetrakti ja pankrease fistulite ravi
Somatostatiin ja selle analoogid võivad pärssida erinevate seedetrakti hormoonide vabanemist ja sekretsiooni, pikendada toidu läbimise aega soolestikus ning suurendada vee ja elektrolüütide imendumist. Vaptiin võib selle mehhanismi kaudu vähendada põletikulist vastust fistuli avause ümber, võimaldades fistulil ise paraneda ja seda kasutada seedetrakti ja kõhunäärme fistulite raviks.

Kasutamine endokriinsete haiguste korral

 

Akromegaalia ravi
Akromegaalia on endokriinne ja ainevahetushäire, mis on põhjustatud kasvuhormooni (GH) liigsest sekretsioonist hüpofüüsi poolt, mille tagajärjeks on keha suuruse ja siseorganite ebanormaalne suurenemine, millega kaasneb vastav füsioloogiline düsfunktsioon. GH adenoomid ekspresseerivad peamiselt SSTR2 ja SSTR5 ning vasopressiinil on nende kahe alatüübi suhtes kõrge afiinsus. Kui patsiendid ei sobi operatsiooniks, võib valproiid olla üks eelistatud terapeutilisi ravimeid, kuna see võib esile kutsuda kasvaja kahanemise ja taastada patsientidel IGF{4}I ja GH normaalse taseme.
Diabeedi retinopaatia ravi
Fotokoagulatsioon on diabeetilise retinopaatia (DR) ravi esimene valik, kuid somatostatiini analoogi klaaskehasisene süstimine on paljutõotav ravivõimalus proliferatiivse DR ja sagedase diabeetilise maakula turse (DME) kontrolli all hoidmiseks. Inimese võrkkestas, eriti pigmendi epiteelis, on rohkesti SST ja SSTR. Proliferatiivse DR-i ja DME-ga patsientidel on madalam klaaskehasisese SST tase, mis on seotud isheemiast põhjustatud angiogeneesiga DR-i patogeneesis ja vere-aju barjääri häirega, mis on seotud DME patogeneesiga. Vaptiin võib avaldada võrkkestale neuroregulatoorset ja angiogeenset vastast toimet, hoides ära verejooksu ja proliferatsiooni ning kaitstes võrkkesta verebarjääri terviklikkust.

Kasutamine valuravis

 

SST mõjutab perifeerset SSTR-i, et pärssida keha tajumist notsitseptiivsetest stiimulitest. SST valuvaigistava toime võib saavutada kapsaitsiiniga seotud ioonikanalite inhibeerimise kaudu ja vasopressiini saab kasutada valu leevendamiseks, kui opioidravimid on ebaefektiivsed. Erinevad kliinilised uuringud on kinnitanud, et SST või oktreotiidi süsteemne, intratekaalne, epiduraalne ja intrakraniaalne manustamine pärsib mitut tüüpi valu, sealhulgas vähiga seotud valu, luuvalu, artriidivalu, vistseraalne valu ja migreen.

Immuunsüsteemi funktsiooni reguleerimine
Somatostatiin ja selle analoogid võivad reguleerida organismi immuunfunktsiooni. Vaptiin võib tugevdada organismi immuunseire- ja puhastusvõimet, mõjutades immuunrakkude aktiivsust ja funktsiooni, aidates organismil kasvajarakke ära tunda ja puhastada.

Varpropiidi kasvajavastase toime mehhanism

 

Inhibeerib otseselt kasvajarakkude proliferatsiooni
Vaptiin seondub SSTR-ga, seondub adenülaattsüklaasiga ja inhibeerib selle aktiivsust, vähendades cAMP sisaldust, mis soodustab rakkude proliferatsiooni kasvajarakkudes, pärssides seeläbi kasvajarakkude proliferatsiooni. Samal ajal võib see aktiveerida proteiinfosfataasi, inhibeerida DNA ja valgusünteesi, häirida rakutsüklit ja põhjustada kasvajarakkude stagnatsiooni rakutsükli teatud etappides, mis ei suuda jätkata proliferatsiooni.
Kasvaja angiogeneesi pärssimine
Kasvajate kasv ja metastaasid sõltuvad uute veresoonte moodustumisest. Vaptiinil on pärssiv toime erinevatele teguritele, mis tekitavad kasvaja veresooni, nagu vaskulaarne endoteeli kasvufaktor, insuliini-sarnane faktor jne. See võib pärssida nende tegurite vabanemist ja aktiivsust, vähendades seeläbi kasvaja veresoonte teket, katkestades kasvajate toitumise ning pärssides kasvaja kasvu ja metastaase.

Vapreotiidon sünteetiline tsükliline oktapeptiidühend, mille keemiline nimetus on D-fenüülalaniin-tsüsteiin-türosiin-D-trüptofaan-lüsiin-valiin-tsüsteiin-trüptamiidmonosulfinaid [2-7] trüptamiid. Selle molekulaarvalem on C5₇H₇₀N12O9S2 ja selle molekulmass on ligikaudu 1131,37. See ühend moodustab disulfiidsidemete kaudu stabiilse tsüklilise struktuuri, andes sellele ainulaadsed keemilised omadused ja bioloogilised aktiivsused.

Füüsikaliste omaduste poolest on Vapreotiid valge kuni tuhm{0}}valge tahke aine suure tihedusega (ennustuslik väärtus ligikaudu 1,40 g/cm³), sulamistemperatuuri vahemikuga 176–180 kraadi ja prognoositud keemistemperatuuriga kuni 1540,9 kraadi. Need omadused näitavad tugevaid molekulidevahelisi jõude ja molekuli kõrget struktuurset stabiilsust. Vees lahustuvuse osas on Vapreotide hea lahustuvus veelahuse kontsentratsiooniga kuni 60 mg/mL (53,03 mM), mis loob vajalikud tingimused selle imendumiseks ja jaotumiseks organismis.

Keemilise stabiilsuse osas ühendab tsükliline struktuur tsüsteiinijääke (Cys2-Cys7) disulfiidsidemete kaudu, moodustades jäiga ruumilise konformatsiooni, mis takistab tõhusalt ensümaatiline hüdrolüüs ja keemiline lagunemine. See stabiilsus võimaldab tal säilitada oma aktiivset konformatsiooni nii in vitro kui ka in vivo katsetes, pikendades selle toimeaega. Säilitamistingimused on ranged, nõudes säilitamist temperatuuril -20 kraadi või alla selle pimedas, kuivas ja suletud keskkonnas, et vältida molekulaarstruktuuri häireid temperatuurikõikumiste või niiskuse mõjude tõttu.

Bioloogilise aktiivsuse seisukohalt avaldab Vapreotiid kui somatostatiini sünteetiline analoog otsest ja kaudset bioloogilist toimet, seondudes suure afiinsusega somatostatiini retseptorite alatüüpidega SSTR2 ja SSTR5. Selle toimemehhanism hõlmab vasoaktiivsete peptiidide vabanemise pärssimist ja portaalveeni rõhu vähendamist. See on näidanud märkimisväärset efektiivsust ägeda söögitoru veenilaiendite verejooksu ravis ja verejooksu kordumise ennetamisel pärast endoskoopilist ravi. Kliinilised uuringud on kinnitanud, et kiiresti vabastavat preparaati Sanvar IR saab kasutada varajaseks hemostaatiliseks sekkumiseks ja verejooksu kordumise vältimiseks 5 päeva jooksul pärast operatsiooni.

Kasutusvaldkondades muudavad Vapreotide'i keemilised omadused selle ideaalseks vahendiks bioteaduste uurimiseks. Farmakoloogilistes katsetes kasutatakse seda mudelpeptiidina retseptori-vahendatud signaaliradade ja rakuliste reaktsiooniprotsesside uurimiseks; molekulaarse mehhanismi analüüsis aitab selle kontrollitav rakutasandi aktiivsus uurida haiguste esinemise ja arengu molekulaarseid aluseid. Lisaks saab Vapreotide'i kombineerida fluorestseeruvate sondide või keemiliste markeritega, et pakkuda visualiseerimis- ja kvantitatiivseid analüüsimeetodeid in vitro katseteks, laiendades veelgi selle rakendusala teadusuuringute valdkonnas.

Kuum tags: vapreotide cas 103222-11-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük