Arg34-GLP-1 (7-37), mille molekulvalem on C151H228N42O47, on molekulmassiga 3383,73. See molekul koosneb suurest hulgast süsiniku, vesiniku, lämmastiku ja hapniku aatomitest, moodustades keeruka peptiidahela struktuuri. Peptiidahelates on lämmastikuaatomid peamiselt aminohapete aminorühmas, hapnikuaatomid aga peamiselt karboksüül- ja hüdroksüülrühmades. Need aatomid on omavahel ühendatud peptiidsidemete kaudu, moodustades spetsiifiliste ruumiliste konformatsioonidega peptiidmolekule.
|
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid:
|
|
Arg34-GLP-1(7-37) COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Arg34-GLP-1 (7-37) | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 204521-68-6 | |
| Kogus | 33g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090055 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.37% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.21% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.90% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.62% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 311 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 725 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
Arg34-GLP-1 (7-37)on glükagooni sarnase peptiid-1 spetsiifiliselt modifitseeritud analoog. See täidab in vivo mitmesuguseid funktsioone, eriti diabeedi ravis ja kaalujälgimine näitab potentsiaalset kasutusväärtust. Tavaliselt näib see valge pulbrina ja selle lahustuvust mõjutavad sellised tegurid nagu lahusti tüüp, pH väärtus ja temperatuur. Sobivates lahustites ja tingimustes võib see olla hästi lahustuv. Teatud ekstinktsioonikoefitsient on selle optiliste omaduste oluline parameeter. Ekstinktsioonikoefitsient on seotud selliste teguritega nagu peptiidide kontsentratsioon, lahusti tüüp ja lainepikkus. Ekstinktsioonikoefitsiendi mõõtmisega saab kaudselt arvutada selle kontsentratsiooni lahuses ning hinnata selle bioloogilist aktiivsust või efektiivsust. See on omamoodi spetsiifilise bioloogilise aktiivsusega polüpeptiidmolekul, millel on potentsiaalne rakendusväärtus meditsiini valdkonnas, eriti diabeedi ravis. Seondudes glükagooni retseptoriga, saab aktiveerida asjakohaseid signaaliülekandeteid, et reguleerida glükoosi metabolismi ja insuliini sekretsiooni.
1. Edendada insuliini tootmist ja sekretsiooni
Soolestiku insuliinihormooni tüübina on selle üks olulisemaid funktsioone soodustada insuliini tootmist ja sekretsiooni. Kui veresuhkru tase tõuseb, seondub see glükagooni retseptoriga, aktiveerides adenülaattsüklaasi ja suurendades rakusisest CAMP kontsentratsiooni, suurendades seeläbi glükoosiga stimuleeritud insuliini sekretsiooni.
See insuliini soodustav toime on glükoosist sõltuv, st kui ekstratsellulaarne glükoosi kontsentratsioon saavutab teatud väärtuse, võib see tõhusalt soodustada insuliini sekretsiooni. Seetõttu mängib see olulist rolli veresuhkru taseme kontrollimisel, eriti sobides täiskasvanud 2. tüüpi diabeediga patsientidele.
2. Glükagooni sünteesi ja sekretsiooni pärssimine
Lisaks insuliini sekretsiooni soodustamisele võib see pärssida ka glükagooni sünteesi ja sekretsiooni. Glükagoon on veresuhkrut tõstev hormoon, millel on insuliinile vastupidine toime. Glükagooni sekretsiooni pärssimisega aitab see säilitada stabiilset veresuhkru taset ja ennetada kõrgest või madalast veresuhkru tasemest põhjustatud organismikahjustusi.
3. Mao tühjenemise edasilükkamine ja soolestiku peristaltika pärssimine
Sellel on ka mao tühjenemise edasilükkamise ja soole peristaltika pärssimise funktsioon. Aeglustades mao tühjenemise kiirust, võib see alandada söögijärgse veresuhkru tippu ja muuta veresuhkru tase stabiilsemaks. Samal ajal aitab soolestiku peristaltika pärssimine ka toitumist kontrollida, kaalust alla võtta ja sellel on teatud terapeutiline potentsiaal rasvunud patsientide jaoks.
4. Vähendage südame-veresoonkonna haiguste riski
Uuringud näitavad, et see võib vähendada ka kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riski II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haigus. See võib olla seotud erinevate mehhanismidega, nagu veresuhkru kontrolli ja insuliiniresistentsuse parandamine, samuti vere lipiidide ja vererõhu alandamine. Kardiovaskulaarsüsteemi mitme aspekti tervikliku täiustamisega on südame-veresoonkonna haigustega patsientidele välja töötatud uued ravistrateegiad.
5. Mõjutab kudede ainevahetust
See võib seonduda seotud retseptoritega, nagu neerud ja nahk, mõjutades kudede ainevahetust. Nende retseptoritega suheldes saab see reguleerida füsioloogilisi protsesse nagu energia metabolism, vee tasakaal ja elektrolüütide tasakaal, säilitades organismi sisekeskkonna stabiilsuse.
6. Võimalik mittediabeediravi
Lisaks diabeedi ravile võib see mängida ravivat rolli ka teiste haiguste puhul. Näiteks võib sellel olla teatud terapeutiline toime rasvumise ja -alkoholivaba rasvmaksahaiguse, neuroloogiliste häirete ja teatud neeruhaiguste korral. Nende potentsiaalsete rakendusväärtuste kinnitamiseks on siiski vaja täiendavaid uuringuid ja kliinilisi uuringuid.
Seoses sünteesigaArg34-GLP-1 (7-37), põhinevad need meetodid tavaliselt biokeemia ja molekulaarbioloogia põhimõtetel ning sihtmärkpeptiidide tõhus süntees saavutatakse erinevate tehniliste vahenditega.
1. Geenide rekombinatsiooni tehnoloogia
Geenide rekombinatsiooni tehnoloogia on meetod sihtpeptiidide sünteesimiseks geneetilise manipuleerimise teel, kasutades elusorganismide geneetilist teavet. Selle sünteesimisel saab geenide rekombinatsiooni tehnoloogia saavutada järgmiste sammude kaudu:
Esiteks isoleerige sobivatest organismidest või rakuliinidest GLP-1 või sellega seotud fragmente kodeerivad geenid. Seejärel sisestatakse need geenid geenikloonimistehnoloogia abil sobivatesse ekspressioonivektoritesse, et ekspresseerida tõhusalt peremeesrakkudes.
Enne geeniekspressiooni saab geene modifitseerida selliste meetoditega nagu suunatud mutagenees, et viia sisse vajalikud aminohappejäägid, nagu Arg34. Sel viisil, kui geene ekspresseeritakse peremeesrakkudes, võivad nad otseselt toota spetsiifiliste modifikatsioonidega GLP-1 fragmente.
Ekspresseeritud valk peab lisandite eemaldamiseks ja puhtuse parandamiseks läbima mitmeid puhastamisetappe. See hõlmab tavaliselt selliseid meetodeid nagu rakkude lüüsimine, tsentrifuugimine ja kromatograafia.
2. Keemilise sünteesi meetod
Lisaks peptiidide tahkefaasilisele{0}sünteesile on selle sünteesiks saadaval ka teisi keemilise sünteesi meetodeid. Need meetodid hõlmavad tavaliselt keerukamaid keemilisi reaktsioone ja etappe, kuid võivad saavutada suurema sünteesi efektiivsuse ja puhtuse.
Fragmentide kondensatsiooni meetod:See meetod lagundab esmalt GLP-1 või sellega seotud fragmendid väiksemateks peptiidi segmentideks ja seejärel sünteesib need peptiidi segmendid eraldi. Lõpuks ühendatakse need peptiidi segmendid spetsiifiliste keemiliste reaktsioonide kaudu, et moodustada terviklik toode. See meetod võib parandada sünteesi paindlikkust ja tõhusust.
Vedelfaasi sünteesi meetod:Vedelfaasi süntees on peptiidi sünteesi meetod lahuses. Võrreldes tahke{1}}faasi peptiidide sünteesiga on vedel{2}}faasilisel sünteesil suurem reaktsioonikiirus ja vähem kõrvalsaadusi. Vedelfaasilise sünteesi{5}}puhastusetapid on aga sageli keerukamad.
3. Ensümaatilise sünteesi meetod
Ensümaatiline süntees kasutab peptiidide sünteesimiseks ensüümide katalüütilist toimet. Selle meetodi eeliseks on leebed reaktsioonitingimused ja vähem kõrvalsaadusi. Toote sünteesil võib peptiidsidemete moodustumise katalüüsimiseks kasutada spetsiifilisi ensüüme, saavutades seeläbi sihtpeptiidide tõhusa sünteesi.
4. Muud biotehnoloogilised vahendid
Lisaks ülaltoodud meetoditele on sünteesiks võimalik kasutada ka teisi biotehnoloogilisi meetodeidArg34-GLP-1 (7-37), nagu rakkude liitmise tehnoloogia, transgeensete loomade tehnoloogia jne. Need tehnoloogiad hõlmavad tavaliselt keerukamaid bioloogilisi toiminguid ja reguleerimist, kuid võimaldavad saavutada tõhusamat sünteesi ja laiemaid rakendusi.
Sünteesimeetodite eeliste ja puuduste võrdlus
Erinevatel sünteesimeetoditel on oma eelised ja puudused. Geenide rekombinatsioonitehnoloogia abil on võimalik saavutada laiaulatuslik ja tõhus süntees, kuid operatsioon on keeruline ja nõuab professionaalseid bioloogilisi laboritingimusi. Keemilise sünteesi meetodil on suur paindlikkus ja puhtus, kuid seal on palju sünteesietappe ja kõrgeid kulusid. Ensümaatilise sünteesi meetodil on leebed reaktsioonitingimused ja vähem kõrvalsaadusi, kuid ensüümi allikas ja stabiilsus võivad selle kasutamist piirata. Seetõttu on sünteesimeetodi valikul vaja kaaluda tegelikke vajadusi ja tingimusi.
Millised on selle ühendi kõrvalmõjud?
1. Sagedased kõrvaltoimed
Seedetrakti reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, seedehäired, puhitus, kõhukinnisus. Need reaktsioonid on tavaliselt kerged ja võivad pärast teatud kasutusperioodi järk-järgult leeveneda.
Söögiisu vähenemine:Arg34-GLP-1 (7-37)suurendab küllastustunnet, mis võib viia söögiisu vähenemiseni, vähendades seeläbi kalorite tarbimist ja aidates kaasa kaalujälgimisele. Mõnede patsientide jaoks võib see aga muutuda soovimatuks kõrvaltoimeks.
2. Haruldased, kuid tõsised kõrvaltoimed
Pankreatiit: kuigi harvaesinev, võib GLP-1 analoogide kasutamine suurendada pankreatiidi riski. Pankreatiidi sümptomiteks on tugev kõhuvalu, iiveldus, oksendamine jne.
Hüpoglükeemia: kui ühendit kasutatakse koos teiste vere glükoosisisaldust langetavate ravimitega, nagu insuliin või sulfonüüluurea, võib see suurendada hüpoglükeemia riski. Hüpoglükeemia sümptomiteks on värisemine, higistamine, pearinglus, nõrkus ja kiire südametegevus.
Allergilised reaktsioonid: mõnedel patsientidel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, sealhulgas lööve, sügelus, hingamisraskused jne. Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel pöörduge viivitamatult arsti poole.
Kilpnäärmevähi risk: Uuringud on näidanud, et GLP-1 analoogid võivad suurendada medullaarse kilpnäärmevähi riski. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, kui seda kasutatakse patsientidel, kelle perekonnas on esinenud medullaarset kilpnäärmevähki või 2. tüüpi hulgi endokriinse neoplaasia sündroomi.
3. Muud ettevaatusabinõud
Süstekoha reaktsioon: süstevormis oleva aine puhul võivad süstekohas esineda sellised reaktsioonid nagu punetus, turse ja valu. Need reaktsioonid taanduvad tavaliselt mõne päeva jooksul.
Jälgimine ja jälgimine-: kasutamise ajal tuleb regulaarselt jälgida veresuhkru taset ja kaalu jälgida ning uurida seotud elundeid, nagu kõhunääre ja kilpnääre.
Patsiendi koolitamine ja suhtlemine: patsiendid peaksid täielikult mõistma ühendiga seotud kõrvalmõjusid ja riske ning hoidma kasutamise ajal tihedat sidet tervishoiuteenuse osutajatega.
Tulevikujuhised
Suukaudsed ravimvormid:Praegused GLP-1R agonistid nõuavad subkutaanset süstimist. Suukaudne semaglutiid (Rybelsus®) kasutab imendumise parandamiseks naatrium-N-(8-[2-hüdroksübensoüül]amino)kaprülaati (SNAC). Sarnast tehnoloogiat saab rakendada tootele, parandades patsiendi ravisoostumust.
Kaks GLP-1/GIP agonisti:Tirsepatiid (Mounjaro®), kahekordne GLP-1/glükoosist sõltuv insulinotroopse polüpeptiidi (GIP) agonist, näitab paremat HbA1c vähenemist ja kehakaalu langust. Toote kombineerimine GIP analoogidega võib tõhusust suurendada.
Südame{0}}spetsiifiline sihtimine:Parendatud südamekoesse tungimisega tootevariantide väljatöötamine võib maksimeerida kardioprotektiivset toimet, minimeerides samal ajal süsteemseid kõrvalmõjusid.
Personaliseeritud meditsiin:Biomarkerid (nt GLP-1R polümorfismid, DPP-4 aktiivsus) võivad tuvastada patsiendid, kes saavad tootest kõige tõenäolisemalt kasu, optimeerides ravitulemusi.
Toode kujutab endast olulist edasiminekut GLP-1R agonisti ravis. Selle arginiini asendamine suurendab stabiilsust, retseptoritega seondumist ja metaboolset -kardiovaskulaarset kasu. Kuna see on tõestatud tõhusus veresuhkru taseme kontrollimisel, kehakaalu langetamisel ja südame-veresoonkonna haiguste riski vähendamisel, on see väärtuslik võimalus T2D ja rasvumise juhtimiseks. Tulevased uuringud peaksid keskenduma suukaudsetele ravimvormidele, kahe agonisti kombinatsioonidele ja isikupärastatud annustamisstrateegiatele, et maksimeerida selle terapeutilist potentsiaali.
AvastamineArg34-GLP-1 (7-37)põhines glükagooni-Like Peptide-1 alusuuringutel, mille päritolu ulatub 1980. aastatesse. 1986. aastal tuvastasid teadlased, sealhulgas Joel Habener ja Svetlana Mojsov, esmakordselt soolestikus glükagooni-nagu peptiid-1. See on aktiivne fragment, mis tekib proglukagooni lõhustamisel prohormoonkonvertaaside kaudu, ja see on üks kahest peamisest glükagooni aktiivsest vormist{13}}nagu peptiid-1 inimkehas. Algselt leiti, et see osaleb vere glükoosisisalduse reguleerimises ja avaldab glükoosist sõltuvat insulinotroopset toimet. Varem oli Habeneri töörühm ennustanud selliste glükagooniga seotud peptiidide olemasolu kalade proglukagooni uuringute kaudu, pannes aluse aktiivse fragmendi hilisemale avastamisele.
Glükagooni-nagu peptiidi-1 füsioloogiliste funktsioonide põhjalikke uuringuid tehes leidsid teadlased, et natiivne glükagoon-nagu peptiid-1 hüdrolüüsitakse ja inaktiveeritakse dipeptidüülpeptidaasiga-nagu peptiid-1 väga lühikese ajaga-nagu peptiid-1. poolväärtusaeg, mis muudab selle otsese rakendamise teadusuuringutes ja ravimiarenduses keeruliseks. Järgnevates uuringutes uurisid teadlased optimeerimisstrateegiaid struktuurimuudatuste kaudu. Ootamatult leidsid nad, et lüsiini (Lys) asendamine natiivse glükagoonilaadse peptiid-1 positsioonis 34 arginiiniga (Arg) andis saaduse, mis mitte ainult ei säilitanud esialgset bioloogilist aktiivsust, vaid näitas ka oluliselt suurenenud retseptori agonismi. Lisaks andis see stabiilse karkassi struktuuri edasiseks muutmiseks ja poolestusaja pikendamiseks, muutudes oluliseks nurgakiviks glükagoonitaoliste peptiid-1 retseptori agonistide ravimite uurimisel ja väljatöötamisel ning edendades sellega seotud hüpoglükeemiliste ja rasvumisvastaste ravimite edenemist.
KKK
Kas glükagon{0}}nagu peptiid-1 on sama, mis Ozempic?
+
-
Glükagoon{0}}Nagu peptiid-1 on looduslik hormoon, mis aitab kontrollida söögiisu ja kiirendada kehakaalu langust, samas kui Ozempic on tõhus ravim, mis jäljendab GLP-1 mõju püsivate tulemuste saavutamiseks. Cape Fear Physical Medicine'is ja Rehabis pakub Ozempic tõestatud ja mugavat viisi nälja vähendamiseks ja teie kaalulangetamise teekonna toetamiseks.
Milline glükagoon{0}}nagu peptiid-1 on kaalulangetamiseks parim?
+
-
Kliinilised uuringud ja hiljutised meta-analüüsid näitavad järjekindlalt, et tirtsepatiid annab GLP-1 ravimite hulgas kõige olulisema kaalulanguse, mille keskmine kaalukaotus on kuni 22,5%, ületades semaglutiidi (Wegovy ja Ozempic), mille keskmine kaalulangus on kuni 15–16%.
Kas glükagoon{0}}nagu peptiid-1 kehakaalu langetamiseks on ohutu?
+
-
Neil võib olla riskantne kõrvalmõju.
Mõned glükagooni sagedasemad kõrvalnähud{0}}nagu peptiid-1 ravimid on iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, kuid on teatatud ka sellistest probleemidest nagu naha lõtvumine ja kortsumine. FDA jätkab tõsisemate kõrvalmõjude, näiteks enesetapumõtete uurimist.
Kuum tags: arg34-glp-1(7-37) cas 204521-68-6, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük