Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid dynorphin a cas 80448-90-4 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast kvaliteetse dynorphin a cas 80448-90-4 hulgimüügi hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Dynorphin A, molekulvalem C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, on valge pulbrina. Molekulmass on 2147,52 ja selle füüsikaliste omaduste aluseks on molekulaarstruktuur. 17 peptiidina koosneb see 17 aminohappejäägist, mis on ühendatud peptiidsidemetega, moodustades spetsiifilise ruumilise konformatsiooni. See konformatsioon annab dünorphinA-le spetsiifilise bioloogilise aktiivsuse, võimaldades sellel suhelda teiste biomolekulidega ja avaldada farmakoloogilisi toimeid, näiteks valu leevendamist.
Molekulmass on suhteliselt väike, mistõttu on tal kergem läbida rakumembraani ja siseneda raku sisemusse, et oma mõju avaldada. Samal ajal annab selle väiksem molekulmass sellele ka suurema paindlikkuse ravimite kavandamisel ja arendamisel. See aine on morfiinilaadne aktiivne peptiid, mis on ekstraheeritud sigade hüpofüüsist ja millel on tugev valuvaigistav toime. See peptiid mängib närvisüsteemis olulist rolli ja on äratanud tähelepanu oma ainulaadse bioloogilise aktiivsuse tõttu.
Meie toodete vorm
Dynorphin A COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Dynorphin A | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 80448-90-4 | |
| Kogus | 22g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.24% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.56% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.80% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.77% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 600 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 710 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
|
|
||
| Keemiline valem | C99H155N31O23 |
| Täpne missa | 2146.19 |
| Molekulmass | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Elementaaranalüüs | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Kesknärvisüsteemi põhilised regulatiivsed funktsioonid
Valuvaigistav toime
Dynorphin Aon ülitõhus κ-opioidiretseptori (KOR) agonist, mis pärsib seljaaju seljasarve neuronite erutuvust ja blokeerib valusignaalide edastamise. Selle valuvaigistav toime on oluliselt tugevam kui enkefaliinil (umbes 700 korda) ja -endorfiinil (umbes 50 korda), eriti selgroo tasandil. Näiteks 1 ug peptiidi intraventrikulaarne süstimine võib märkimisväärselt pärssida vasopressiini vabanemist veepuuduses rottidel ja leevendada valu sensibiliseerimist.
Neurotransmitterite regulatsioon
Inhibeeriv ülekanne: KOR-i aktiveerimisega võib see vähendada aine P vabanemist presünaptilisel membraanil ja ergastavate neurotransmitterite, näiteks glutamaadi, vabanemist, pärssides seeläbi liigset neuronite ergastumist.
Sünaptiline plastilisus: mandelkehas ja hipokampuses osaleb see pikaajalise -potentseerimise (LTP) ja pikaajalise-depressiooni (LTD) reguleerimises, mõjutades õppimis- ja mäluprotsessi. Näiteks võib see pärssida kaltsiumioonide sissevoolu, blokeerides NMDA retseptori kanaleid ja vähendada neurotransmitterite vabanemise tõenäosust presünaptilisel membraanil.
Emotsioonid ja stressireaktsioon
Resistentsus ärevusele/depressioonile: selle väike annus{0}} võib leevendada ärevust, aktiveerides KOR-i, samas kui suured annused võivad esile kutsuda depressiivseid -fenotüüpe. Näiteks 500 pmol/5 μL peptiidi intraventrikulaarne süstimine 4 päeva jooksul võib leevendada stressist põhjustatud käitumishäireid hiirtel ja reguleerida 5-HTergilist süsteemi ajus.
Kohanemine stressiga: krooniliste stressitingimuste korral on selle ekspressioon ülesreguleeritud ja see soodustab kortikotropiini{0}}vabastava hormooni (CRH) sünergilise toime kaudu organismi kohanemist stressikeskkonnaga.
Neuroprotektiivsed ja vigastusmehhanismid
Ajuisheemia kaitse
Sellel on kahekordne roll ajuisheemia / reperfusioonikahjustuse korral:
Madala kontsentratsiooniga kaitse: aktiveerides KOR-i, inhibeerib see kaltsiumioonide ülekoormust, vähendab tsütokroom c mitokondriaalset vabanemist, vähendades seeläbi kaspaas-3 aktiivsust ja pärssides neuronite apoptoosi. Näiteks võib see vähendada ajuinfarkti piirkonda ja parandada mäluhäireid pärast isheemiat.
Suure kontsentratsiooniga toksilisus: kui kontsentratsioon on suurem või võrdne 10 μM, võib see suurendada rakusisest kaltsiumiioonide kontsentratsiooni, kutsuda esile mitokondriaalse membraani potentsiaali kollapsi ja vallandada neuronite surma.
Neuropõletiku reguleerimine
See vähendab neuroinflammatoorseid kahjustusi, inhibeerides mikrogliiarakkude aktivatsiooni, vähendades põletikueelsete tegurite, nagu IL-1 ja TNF- . vabanemist. Näiteks traumaatilise ajukahjustuse mudeli korral on plasma tootetasemed negatiivses korrelatsioonis põletikulise vastuse intensiivsusega.
Perifeersete süsteemide füsioloogilised mõjud
Kardiovaskulaarne regulatsioon
Vererõhu reguleerimine: peptiid, võtmetähtsusega endogeenne opioidpeptiid, võib tõhusalt pärssida sümpaatilist närvipinget, aktiveerides spetsiifiliselt kappa opioidi retseptori (KOR), mis asub medullaarses üksikus tuumas{0}}, mis on südame-veresoonkonna süsteemi oluline reguleerimiskeskus. See pärssimine põhjustab vererõhu märkimisväärset langust, kuna sümpaatiline närvisüsteem, mis tavaliselt soodustab vasokonstriktsiooni ja suurendab südame löögisagedust, on alla surutud.
Medullaarne üksildane tuum integreerib kardiovaskulaarseid sensoorseid signaale ja siinne KOR-i aktiveerimine moduleerib vererõhu kontrolliga seotud neurotransmitterite vabanemist, avaldades seeläbi stabiilset hüpotensiivset toimet. Südame löögisageduse varieeruvus: Müokardi isheemia loommudelites mängib see otsustavat rolli südame närvisüsteemi autonoomse tasakaalu reguleerimisel. Müokardi isheemia häirib sageli sümpaatilise ja parasümpaatilise närvisüsteemi koordinatsiooni, suurendades arütmia riski. See võib normaliseerida nende kahe närvisüsteemi ebanormaalset aktiivsust, vähendada südame löögisageduse ebaregulaarsust ja seega vähendada eluohtlike arütmiate esinemissagedust, pakkudes isheemilisele müokardile kaitsvat toimet.
Immuunsuse reguleerimine
Sellel on oluline regulatiivne toime immuunsüsteemile. See võib tugevdada põrna lümfotsüütide, mis on adaptiivse immuunsüsteemi põhikomponendid, proliferatsioonivastust ja soodustada interleukiin-2 (IL-2) – tsütokiini, mis mängib võtmerolli T-rakkude aktivatsioonis ja proliferatsioonis, sekretsiooni. Täpsemalt, IL-2 tootmist saab selle toimel normaalse tasemega võrreldes suurendada 2,3 korda.
Oluline on see, et selle immunomoduleeriva toime saab täielikult blokeerida naloksooniga, mis on mitte-selektiivne opioidiretseptori antagonist, mis näitab, et see vahendab oma regulatiivset rolli immuunsüsteemis opioidiretseptoritega seondumise kaudu. Lisaks võib see stimuleerida kõhukelme makrofaage, et suurendada interleukiin-1 (IL-1) tootmist – põletikueelset tsütokiini, mis suurendab kaasasündinud immuunvastust, aktiveerides immuunrakke ja soodustades organismi kaitset patogeenide vastu.
Metabolism ja endokrinoloogia
Glükoosi metabolism:Dynorphin Aosaleb glükoosi metabolismi reguleerimises ja võib mängida rolli rasvumisega seotud ainevahetushäirete parandamisel. See saavutatakse KOR-i aktiveerimisega hüpotalamuses, piirkonnas, mis kontrollib söögiisu ja energia tasakaalu. Hüpotalamuse KOR-i aktiveerimine võib pärssida söögiisu, vähendada toidutarbimist ja samal ajal soodustada energiakulu organismis, aidates seeläbi reguleerida kehakaalu ja leevendada rasvumisega seotud metaboolseid kõrvalekaldeid, nagu insuliiniresistentsus.
Neuroendokrinoloogia: stressitingimustes toimub keha neuroendokriinsüsteemis olulisi muutusi, et kohaneda väliste stiimulitega. Peptiid ja kortikotropiini -vabastav hormoon (CRH) töötavad koos, et reguleerida hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste telje (HPA telg)-, mis on keha stressireaktsiooni süsteemi tuum. See liigeseregulatsioon mõjutab peamise stressihormooni kortisooli vabanemisrütmi, tagades keha stressireaktsiooni sobiva aktiveerimise ja lõpetamise, säilitades seeläbi sisekeskkonna stabiilsuse.
Patoloogilised ühendused ja terapeutiline potentsiaal
Neuroloogilised häired
Parkinsoni tõbi: toote ekspressioon substantia nigra pars compacta's on alareguleeritud, mis võib osaleda haiguse progresseerumisel, mõjutades dopamiinergiliste neuronite ellujäämist.
Alzheimeri tõbi: selle taseme langus hipokampuses on seotud kognitiivse langusega ja eksogeense selle täiendamine võib parandada sünaptilist plastilisust.
Narkomaania: see tekitab aversiivse toime, aktiveerides KOR-i, mis võib saada potentsiaalseks sihtmärgiks opioidsõltuvuse ravis.
Valu juhtimine
Tootel ja selle fragmentidel on märkimisväärne potentsiaal valu leevendamisel. Dynorphin A (1-13) amiid, peptiidi modifitseeritud vorm, on kliiniliselt kasutatud kaugelearenenud vähivalu ravis. Selle valuvaigistav toime on võrreldav morfiini, klassikalise tugeva valuvaigisti omaga, kuid sellel on väiksem sõltuvuse potentsiaal ja vähem kõrvaltoimeid, mistõttu on see vähihaigete pikaajaliseks valuvaigistiks{6}} ohutum. Lisaks avaldab kärbitud fragment Dynorphin A (1-8) valuvaigistavat toimet mitte--opioidsete mehhanismide kaudu, nagu näiteks N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptorite blokeerimine – teatud tüüpi glutamaadi retseptor, mis on tihedalt seotud valusignaalide edastamisega.
See mitte--opioidne analgeetikum väldib opioidiretseptoritega seotud sõltuvuse riski, pakkudes uut suunda uudsete sõltuvust mittetekitavate valuvaigistite väljatöötamiseks.
Vaimsed häired
Depressioon on tavaline vaimne häire, mida iseloomustavad püsiv madal meeleolu, anhedoonia (rõõmu puudumine) ja muud sümptomid. Depressiooni loommudelites on kõrgenenud taseDynorphin Aajus on tihedalt seotud anhedoonia fenotüübiga.
DynorphinA levinud sünteesimeetod on keeruline ja delikaatne protsess, mis hõlmab mitut etappi ja professionaalseid keemilisi tehnikaid. 17-peptiidina nõuab dünorfiinA süntees iga aminohappe järjestuse ja ühenduvuse täpset kontrolli, et tagada lõpptoote bioloogiline aktiivsus ja stabiilsus.
1. Endogeenne biosünteesirada
In vivo toodetakse prodünorfiini ensümaatilise lõhustamise teel. Pärast neuronites sünteesimist lõhustatakse prodünorfiin spetsiifiliselt proproteiini konvertaas 2 (PC2) poolt, vabastades aktiivsed peptiidifragmendid, sealhulgas see ja Dynorphin B.
Neid peptiide hoitakse sünaptilistes vesiikulites ja vabastatakse neuronite depolarisatsiooni stimulatsioonil, et osaleda neuraalse signaaliülekande reguleerimises. Sellel protsessil on koespetsiifilisus ja see esineb peamiselt kesknärvisüsteemis ja hüpofüüsis.
2. Keemiline tahke{1}}faasi süntees (tavaline ettevalmistusmeetod)
Fmoc tahke{0}}faasi peptiidide süntees (SPPS) on laialdaselt kasutusel laboriuuringutes ja tööstuslikus tootmises.
Vaigu laadimine: Rink-amiidvaiku kasutatakse tahke kandjana, et tagada C-terminaalne amideerimine ja suurendada molekulaarset stabiilsust.
Astmeline sidumine: vastavalt toote aminohappejärjestusele (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys{10}}F{10}}{1}{1}protectL{1} happed seotakse järjestikku C-otsast N-otsani. Iga tsükkel hõlmab Fmoc kaitse eemaldamist piperidiiniga, karboksüülrühma aktiveerimist kondenseerivate ainete abil ja peptiidsideme moodustamist; ninhüdriini reaktsiooni rakendatakse iga reaktsiooni lõppemise jälgimiseks.
Lõhustamine ja kaitse eemaldamine: vaiku töödeldakse trifluoroäädikhappe (TFA) lõhustamislahusega (TFA : vesi : triisopropüülsilaan=95 : 2,5 : 2,5), et vabastada toorpeptiid ja eemaldada külg- ahela kaitserühmad.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), sünteetilise üldsaagisega umbes 50–60%.
3. Sünteetiline optimeerimine ja tuletised
Loodusliku toote poolestusaeg on lühike,{0}}3–5 minutit ja see on vastuvõtlik ensümaatilisele hüdrolüüsile. Struktuurilised modifikatsioonid, nagu D-aminohappe asendamine, N-metüülimine ja C-terminaalne amideerimine, võivad parandada selle metaboolset stabiilsust ja retseptori afiinsust, pakkudes kandidaatmolekule valuvaigistite uurimiseks ja arendamiseks.
KKK
Mis on dünorfiin A?
+
-
Dynorphin A onväga tugevatoimeline kappa opioidi retseptori (KOR) agonistja on ka teiste opioidiretseptorite, nagu mu (MOR) ja delta (DOR) agonist. Dünorfiin A võib esile kutsuda neuronite surma ja seda saab kasutada neuroloogiliste haiguste uurimisel.
Kuum tags: dynorphin a cas 80448-90-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük