Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid lüpressiini cas 50-57-7 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse lüpressiini cas 50-57-7 müügiks meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Lüpressiinvasopressiin (tuntud ka kui vasopressiin) on 9-peptiidist koosnev hormoon, mida sekreteerivad hüpotalamuse supraoptilistes ja paraventrikulaarsetes tuumades olevad närvirakud, mis vabaneb pärast hüpotalamuse hüpofüüsi kaudu neurohüpofüüsi tagumise osa jõudmist. Molekulaarvalem C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Tavaliselt esineb see valge või kergelt kollaka kristalse pulbri kujul. See pulber on toatemperatuuril stabiilne, ei ole kergesti hügroskoopne ning seda on lihtne säilitada ja transportida. Selle vorm on amorfne, peente osakestega ja hea voolavusega pulber. See lahustub hästi vees ja võib moodustada selge ja läbipaistva lahuse. Erinevates pH tingimustes võib selle lahustuvus varieeruda, kuid tavaliselt säilitab see füsioloogilises pH vahemikus kõrge lahustuvuse. Sellel on hea stabiilsus toatemperatuuril ning valgus, kuumus ja niiskus ei mõjuta kergesti, mis põhjustab lagunemist või riknemist. Selle stabiilsus võib kõrgel temperatuuril või niiskes keskkonnas siiski mingil määral muutuda.
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid:
|
|
|
Toodete vormid
lüpressiin COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | lüpressiin | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 50-57-7 | |
| Kogus | Kohandatud | |
| Pakendi standard | Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202501090065 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |  |
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.54% |
| Kadu kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.42% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.98% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.52% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 95 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 500 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
Seetõttu tuleks ladustamise ja kasutamise ajal tähelepanu pöörata kõrgete temperatuuride ja niiskuse vältimisele, kuivuse ja puhtuse säilitamisele. Väike molekulmass võimaldab tal kiiresti tungida läbi rakumembraani ja avaldada oma mõju. Selle molekulaarstruktuur sisaldab mitmeid funktsionaalseid rühmi, sealhulgas amiidsidemeid, karboksüülrühmi ja aminorühmi, mis mängivad olulist rolli ravimiretseptoritega seondumisel ja ravimite metabolismis organismis. Selle põhiülesanne on parandada kogumistoru vee läbilaskvust, soodustada vee imendumist ning see on peamine uriini kontsentratsiooni ja lahjendamise reguleeriv hormoon. Lisaks võib see hormoon suurendada ka sisemise medullaarse kogumiskanali uurea läbilaskvust.
Lüpressiinvasopressiin (lüsiparessiin) on peptiidühend, mis sünteesitakse loodusliku vasopressiini (AVP) keemilise modifitseerimise teel. Selle põhiliseks struktuuriliseks tunnuseks on arginiini asendamine algmolekuli 8. positsioonis lüsiiniga ja eelravimi moodustumine, sidudes kolm glütserooli N--otsas. See aine vabastab aktiivsed koostisosad pärast ensümaatilist hüdrolüüsi organismis, aktiveerides selektiivselt V1-retseptoreid veresoonte silelihastel ja V2-retseptoreid neerude kogumiskanali epiteelirakkudel, avaldades farmakoloogilisi toimeid, nagu vistseraalsete veresoonte ahenemine, portaalrõhu reguleerimine ja vee tagasiimendumise soodustamine.
Kliiniline ravi: põhinäidustused ja terapeutilised mehhanismid
1. Maksatsirroosi tüsistuste täpne ravi
(1) Söögitoru veenilaiendite verejooks
Vistseraalsete veresoonte silelihaste V1 retseptori aktiveerimisega väheneb värativeeni verevool 35%, vähendades oluliselt veenilaiendite rebenemise riski. Kliinilised uuringud on näidanud, et selle edukuse määr ägeda söögitoru veenilaiendite verejooksu kontrolli all hoidmisel on 76–85%, palju suurem kui traditsiooniliste ravimite puhul (näiteks 65–70% somatostatiini analoogidest). Mehhanism seisneb põrnaarteri valikulises kokkutõmbamises, samal ajal neeruarterit laiendades, suurendades glomerulaarfiltratsiooni kiirust 56%, säilitades neerude perfusiooni, vähendades samal ajal portaalrõhku ja vähendades hepatorenaalse sündroomi riski.
(2) Hepatorenaalne sündroom
2017. aastal läbi viidud mitmekeskuselises uuringus oli seerumi kreatiniini täielik remissioon hepatorenaalse sündroomiga patsientidel 56%, mis oli 11 korda kõrgem kui kontrollrühmal (5%). See vähendab soolestiku ummistust ja parandab neerude hemodünaamikat, ahendades vistseraalseid veresooni, pärssides samal ajal reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsust ja vähendades neerude veresoonte resistentsust. Tavaline annustamisskeem on 1–2 mg intravenoosne süstimine iga 4–6 tunni järel ning elektrolüütide tasakaaluhäirete vältimiseks tuleb jälgida vere naatriumisisaldust.
2. Šokiravi abistrateegiad
(1) Septiline šokk
Elundite perfusiooni parandamine keskmise arteriaalse rõhu (MAP) tõstmise kaudu sobib eriti hästi patsientidele, kes ei reageeri vedelikuga elustamisele. Võrreldes norepinefriiniga vähenes kõrvaltoimete, nagu koronaararterite ahenemine, esinemissagedus 2,3% -ni ja see ei suurendanud müokardi hapnikutarbimist. Randomiseeritud kontrollitud uuring, milles osales 200 patsienti, näitas, et vasopressiini kombineeritud kasutamine võib suurendada hapnikusisalduse indeksit (PaO ₂/FiO ₂) (180 ± 30) mmHg-lt (250 ± 40) mmHg-ni ja lühendada mehaanilise ventilatsiooni aega 40%.
(2) Kardiogeenne šokk
Kardiogeense šokiga komplitseeritud ägeda müokardiinfarkti erakorralises ravis toimib see perifeersetele veresoontele, reguleerides vasokonstriktsiooni, vähendades tõhusalt liigset südame väljundit, vasaku vatsakese alumist eelkoormust ja tugevdades oluliselt nõrgenenud müokardi kontraktiilsust. Asjakohased farmakoloogilised loomkatsed on selle efektiivsust täielikult kinnitanud, kinnitades, et see võib suurendada südame väljundvõimsust 15–20%.
Erinäidustused: põhihaigustest käitumise regulatsioonini
1. Diabeedi insipiduse diferentseeritud ravi
(1) Keskne diabeet insipidus
Lüsiini vasopressiini sprei (1-2 pihustust iga kord, 3-5 korda päevas) võib soodustada vee reabsorptsiooni neerutuubulites, aktiveerides V2 retseptori ja vähendada uriini mahtu 50–70%. Selle antidiureetiline toime on umbes 50% tugevam kui looduslikul AVP-l, kuid selle vasokonstriktiivsed omadused avalduvad ainult suurte annuste korral, muutes selle kerge ja mõõduka raskusega patsientidele ohutumaks. Pikaajaline jälgimisuuring näitas, et standardravimeid kasutanud patsientide vere naatriumisisaldus püsis stabiilsena (140 ± 5) mmol/L ja dehüdratsioonihoogude sagedus vähenes 80%.
(2) Neerudiabeet insipidus
V2-retseptorite düsfunktsiooni tõttu neerudiabeedi insipidusega patsientidel on terapeutiline toime piiratud, kuid seda saab tugevdada tiasiiddiureetikumide (nt hüdroklorotiasiid) kombineeritud kasutamisel. Mehhanism seisneb selles, et tiasiidühendid suurendavad kaudselt akvaporiin 2 (AQP2) ekspressiooni, vähendades neerutuubulite naatriumi reabsorptsiooni, ja neil on sünergistlik toime lüsiini vasopressiiniga.
2. Neurobioloogiliste funktsioonide uurimuslikud rakendused
(1) Loomade käitumise reguleerimine
Rohumaa hiirte mudelis kaotas aju vasopressiini retseptori blokeerimine 90% inimestest spetsiifilisuse oma algse kaaslase suhtes.
Selle aine täiendav süstimine võib katsehiirtel taastada partneri äratundmise võime. Mehhanism võib olla seotud hüpotalamuses vabaneva dopamiini "keemilise partneri sidumise" efektiga, mis annab molekulaarsel tasemel selgitava mudeli loomade sotsiaalse käitumise uurimiseks.
(2) Vigastustevastane tegevus
Roti kuumaplaadi katses pikenes sabavibutamise reaktsiooni latentsus märkimisväärselt (5,2 sekundilt 8,7 sekundini), mis saavutati V1 retseptori aktiveerimisega seljaaju seljasarve neuronites. Lisaks võib see sigade emaka lihaste kihis suurendada kontraktiilsust, suurendades rakusisese kaltsiumiioonide kontsentratsiooni, mis viitab võimalikele rakendustele sünnitusabis.
Keemiline võrrand prekursorpeptiidahelate sünteesi ja järgnevate modifitseerimisetappide jaoks (väljendatud lihtsustatud kujul)
-Aktiveeritud aminohapped: H2N-AA1-COOH+aktivaator → AA1-O-aktivaator
-Aktiveeritud peptiidahel: AA1-O-aktivaator+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-aktivaator
-Korrake ülaltoodud samme, kuni kogu prekursorpeptiidahel on sünteesitud.
-Kaitserühmade eemaldamine: Dmoc Arg → Arg
-Oksüdatsioonireaktsioon: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Lahustamine ja ümberkristallimine: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+lahusti → Kristallid
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Puhas vasopressiin
Tuleb märkida, et laboratoorse sünteesi meetodLüpressiinon keeruline ja tülikas ning võib hõlmata spetsiifilisi katsetingimusi ja reaktiivi valikut. Seetõttu võib praktilises töös esineda üksikasjalikke etappe ja reaktsioonitingimusi, mida tuleb vastavalt konkreetsetele asjaoludele kohandada ja optimeerida.
Uurimisrakendused: tööriistad ja mudelite ehitamine
Retseptorfarmakoloogilised uuringud:
V1/V2 retseptorite selektiivse agonistina kasutatakse seda laialdaselt retseptoriga seondumise katsetes. Selle afiinsus V1 retseptorite suhtes on kolm korda suurem kui V2 retseptorite suhtes, mistõttulüpressiinkasutatakse tavaliselt retseptori alatüübi funktsioonide eristamiseks. Näiteks ex vivo veresoonte ribakatsetes võib see roti aordirõngaid kontsentratsioonist sõltuval viisil kokku tõmmata (EC50=0.3nM), samas kui selle antidiureetiline toime nõuab suuremat kontsentratsiooni (EC50=10nM).
Haigusmudelite koostamine:
Tsirroosist põhjustatud portaalhüpertensiooni rotimudelis võib vasopressiini pidev infusioon (0,1 mg/kg/h) vähendada portaalveeni rõhku (18 ± 2) cmH ₂ O väärtusele (12 ± 1) cm H2O, põhjustamata süsteemseid vererõhu kõikumisi. See mudel pakub stabiilset platvormi uudsete portaali antihüpertensiivsete ravimite hindamiseks.
Vaheühend ravimite sünteesiks:
Seda saab kasutada peamise vaheühendina terlipressiini (N - - triglükosüül-8-lüsiin-pressiin) sünteesil. Terlipressiin pikendab selle poolväärtusaega 6 tunnini triglütseriidide modifitseerimise tõttu ja on esmavaliku ravim maksatsirroosi veenilaiendite verejooksu raviks. 2023. aastal ulatub terlipressiini globaalse turu suurus 1,2 miljardi USA dollarini, kusjuures lüsiini vasopressiini vaheühendid moodustavad üle 30%.
Vasopressiin (AVP) on oluline endogeenne neuropeptiidhormoon, millel on sellised funktsioonid nagu veetasakaalu reguleerimine, vasokonstriktsioon ja diureesivastane toime inimkehas.
Laboratoorne süntees hõlmab tavaliselt kahte peamist etappi: prekursorpeptiidahelate süntees ja sellele järgnev modifikatsioon. Üksikasjalikud sammud on järgmised.
1. samm: sünteesige prekursorpeptiidahelad
1. Valige sobivad kaitserühmad ja aktivaatorid, et sünteesida AVP prekursorpeptiidahelat tahkefaasilise{1}}sünteesi kaudu.
2. Sünteesiprotsessi käigus kaitstakse lüsiini vastavalt vajadusele, näiteks valides kaitsva peptiidahela moodustamiseks dimetüülsilüüli (Dmoc).
3. Kasutage sobivaid aktivaatoreid (nagu süsinikdisulfiid ja dimetüülpürrolidoon), et aktiveerida aminohappeid ja ühendada kaitsev peptiidahel teiste aminohapetega. Korrake ülaltoodud samme, kuni kogu prekursorpeptiidahel on sünteesitud.
2. samm: hilisemad muudatused
Pärast prekursorpeptiidahela sünteesi lõppu on vaja mitmeid järgnevaid modifitseerimisetappe, sealhulgas kaitse eemaldamine, oksüdeerimine, lahustamine ja ümberkristallimine.
Eemaldage lüsiini kaitserühm. Lüsiinist Dmoc kaitserühma eemaldamiseks võib kasutada sobivaid kaitsereaktiive, nagu trifluoroäädikhape (TFA), mille tulemuseks on kaitsmata lüsiin.
Viige läbi oksüdatsioonireaktsioon. Kasutades sobivaid oksüdante nagu äädikhappe vesinikperoksiid (AcOH/H2O2), läbivad prekursorpeptiidahelad oksüdatsioonireaktsioonid, moodustades disulfiidsidemeid.
Puhtuse parandamiseks lahustage ja rekristalliseerige oksüdeeritud saadus. Lõpuks saadakse asjakohaste eraldamis- ja puhastamistehnoloogiate (nt kromatograafia, geelfiltratsioonkromatograafia jne) abil puhas lüsiini vasopressiin.
KKK
Millised on füsioloogilise kohanemise olulised erinevusedlüpressiinja endogeense arginiini vasopressiini inimkehas?
+
-
Vastus: Toimeaine on üheksa peptiidi konfiguratsioonis ja selle molekulaarne järjestus on väga homoloogne sigadelt pärineva loodusliku antidiureetilise faktoriga. Sellel on ainult väikesed erinevused aminohapete paigutuses teatud kohtades arginiini vasopressiiniga, mis on inimkeha vee ja soolade reguleerimise peamine regulaator; Nende kahe füsioloogilised funktsioonid lähenevad, kuid lüpressiin on tihedamalt seotud loomsete allikate füsioloogilise rütmiga. Inimkehale rakendatuna toimib see ainult funktsionaalse asendusena ega suuda täielikult korrata endogeense arginiini vasopressiini globaalset füsioloogilist regulatiivset efektiivsust.
Kõiki polüuuria sümptomeid ei saa sellega sekkuda. Kuidas eristada kohaldatavat keskset diabeedi insipidust?
+
-
Vastus: See aine toimib ainult tsentraalse regulatsiooni defitsiidi tüüpi suhkurtõve insipiduse korral, mis on põhjustatud endogeensete antidiureetiliste toimeainete sünteesi ja vabanemise takistamisest organismis; Nefrogeenset diabeeti insipidus põhjustab aga neeruretseptori vastuse ebaõnnestumine. Isegi kui lisatakse eksogeenseid antidiureetilisi peptiidaineid, ei saa see parandada polüfaagia ja polüuuria sümptomeid ega kuulu selle ravimi kohandamise ulatusse.
Miks saab seda kasutada ainult ajutise hädaabinõuna söögitoru veenilaiendite kerge verejooksu ohjeldamiseks ja seda ei saa ravida?
+
-
Vastus: see aine toetub ainult veresoonte toonuse reguleerimisele ja aitab suurendada lokaalset koagulatsiooni efektiivsust, et ajutiselt blokeerida verejooks, ega muuda söögitoru veenide keerdumise ja laienemise orgaanilisi aluseid; Seda saab kasutada ainult lühiajalise-hemostaatilise puhvrina ägedas faasis, et sillutada teed järgnevatele ravidiagnoosidele ja raviplaanidele, nagu endoskoopia ja kirurgia, ning see ei saa põhimõtteliselt kõrvaldada vaskulaarsete kahjustuste varjatud ohte.
Kuum tags: lypressin cas 50-57-7, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük