Triptororelin peptiid cas 57773-63-4

Triptoreelini peptiid, tuntud ka kui Lupron, on sünteetiline dekapeptiidühend, mille keemiline struktuur on sarnane loodusliku GnRH . -ga, selle molekulaarne valem on C55H74N16O13, molekulmassiga 1186.36. qu Pu rui Lin on valge või peaaegu valge pulber, peaaegu odorless ja see on kõrgem {6, ja see on 6 -aastane {6, ja see on 6 -aastane {6, ja see on kõrgelt. Lahendus on happeline, kui PKA 5.3. Sellel on kõrge stabiilsus ja kuni 4-nädalane poolväärtusaeg vesilahuses, mille pH on 4.5. madala temperatuuriga tingimustes, triptoreliini saab pikka aega stabiilselt säilitada. {{12-ndaks peptiidsidemesse, mis on olulised, mis on olulised moloreinis, mis on olulised, kui triptoreinis on Triptoreinis olulised, TripToReinis, mis on Triptoreinis olulised, on TripToReinis olulised, TriptoTORE-s, mis on TripToReinis olulised, mis on Triptoreinis olulised, TripToRine'is on olulised, mis on triptoreinis, mis on TripToReinis olulised. Triptoreliini molekulide vahel ei ole lihtne moodustada polümeeri, mis aitab säilitada selle bioloogilist aktiivsust . toimemehhanism seisneb GNRH retseptori seondumises hüpofüüsi rakumembraanil, põhjustades retseptori vahendatud keemilise signaali ülekande ja pärssides Gonadotropins {14 {14 {14} {14 {14 {14 {14 {14 {14 {14 {14 {14 {14. Triptotorelin suudab hõivata hüpofüüsi rakumembraani GNRH retseptorid, takistades sellega loodusliku GnRH sidumist selle retseptoritega ja pärssides FSH ja LH. sekretsiooni see veelgi munasarjade ja munandite funktsiooni, vähendades soost Hormoonide sekretsiooni {16} {16} {16}

Triptoreelini peptiidon kunstlikult sünteesitud peptiidravim, mille keemiline struktuur sarnaneb loodusliku gonadotropiini vabastava hormooniga (GNRH), kuid tugevama bioloogilise aktiivsusega . alates selle loomisest on triptotoreliinipeptiidi kasutatud laialdaselt meditsiinivaldkonnas, eriti reproduktiivsete lõppokriinsete häirete ja} -ga.

Kliinilise rakenduse toime eesnäärmevähi ravis

 

Eesnäärmespetsiifiline antigeen (PSA) on glükoproteiin, mida sekreteerivad eesnäärme epiteelirakud, ja selle tase on tavaliselt eesnäärmevähihaigete korral kõrgenenud . PSA tase on üks olulisi näitajaid, et hinnata PSA -i haigusjuhtumeid ja ravivägede ravitõhusust. Patsiendid . Näiteks kaugelearenenud eesnäärmevähiga patsientidega suunatud uuringus oli umbes 80% -l patsientidest, keda raviti triptoreliiniga peptiidiga, vähenes PSA tasemest üle 50% 3 kuu jooksul pärast ravi . eesnäärmevähiga patsientidel, kes kogevad sageli madalamat uriini sümptomeid (selliseid sagedaseid uriinid, mis on valu, raskused {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{selline. seljavalu, puusavalu jne .) ​​ja seksuaalne düsfunktsioon . triptorerelini peptiidiravi võib neid sümptomeid märkimisväärselt leevendada ja parandada patsientide elukvaliteeti ., näiteks eesnäärmevähiga patsientide uuringus, mis näitas olulisi luude metastaase, umbes 70 -protsendilisi patsiente, umbes 70 -protsendiliselt patsientidega, umbes 70 -ga patsientidega töödeldud patsientidega, umbes 70 protsenti patsientidega ravitud patsientidega. Sümptomid .

Ellujäämise pikendamine ja kasvaja kordumise riski vähendamine

 

Triptotoreliini peptiidiravi võib pikendada eesnäärmevähiga patsientide ellujäämist . mitu pikaajalist järelkontrolli uuringuid on näidanud, et patsientidel, kes saavad triptororeliini peptiidravi, on märkimisväärselt pikem elulemus võrreldes patsientidega, kes ei saa kastreerimisravi. -ga. Patsientide jaoks, kes on suunatud patsientidele, kes on suunatud patsientidele, kes on suunatud lokaalselt arenenud või metastaatilisele prostaadile, metastaatilisele või metastaatilisele. Kastreerimisravi oli umbes 12 kuud pikem kui need, kes ei saanud kastreerimisravi . varajase eesnäärmevähiga patsientide jaoks, on peamine ravimeetodid ., kirurgia või kiiritusravi, kuid mõnel patsiendil võib endiselt esineda kasvaja kordumist pärast ravi. triptorolin -peptiidi {} -ga {{advarent, kui advarent, võib vähendada, kui see on vähendanud, vähendada advarentiks, vähendada advarent, vähendavat ravi, mis väheneb, vähendada ravimina. Näide, kõrge riskiga eesnäärmevähiga patsientidele suunatud uuringus oli patsientidel, kes raviti triptoreliini peptiidiga koos operatsiooni või kiiritusraviga, 5- aasta kordumise vaba elulemuse määr, mis oli umbes 15% kõrgem kui patsientidel, kes ei saanud adjuvantravi..

Rakendamine endometrioosi ravis

 

Triptotoreliini peptiidiravi võib märkimisväärselt leevendada selliseid sümptomeid nagu düsmenorröa, krooniline vaagnavalu ja seksuaalne valu endometrioosiga patsientidel ., näiteks randomiseeritud kontrollitud uuringus endometrioosiga patsientide kohta, kui patsiendid, kes raviti triptorerelliinipeptiidiga, oli parem langus, mis on enne ravim, mis on oluline võrreldakse ja võrreldakse 3 -kuulise ravi korral võrku. Rühm . kuvamise uurimine näitab, et triptoreelini peptiidiravi võib vähendada kahjustuste mahtu mõnel endometrioosiga patsiendil . uurimismeetodite abil, näiteks ultraheli ja magnetresonantstomograafia (MRI), võib täheldada, et suurus, koguse ja aktiivsus ektoopiliste probleemide pärast on} -l} -l {{{} -l paranenud pärast levikut}, mis on pärast lenduvat ravitoast}} -l} -l} -l} -l} -l}. Vajadused, triptoreliini peptiidravi võib parandada vaagnakeskkonda, vähendada adhesioone ja suurendada loodusliku kontseptsiooni või abistatavate reproduktiivtehnoloogiate edukuse määra . Mõned uuringud on teatanud, et in vitro viljastamise ülekandega patsientide raseduse määr (IVF-ET) on suurenenud pärast Triptorelin Peptiga {{{{{{{{{{{{{{{{

Rakendus emaka fibroidide ravis

 

Triptotoreliini peptiidiravi võib märkimisväärselt vähendada emaka fibroidide . mahtu üldiselt öeldes, et pärast 3-6 kuud ravi võib fibroidide maht kahaneda 30% -50% {{{{{{{}} {{} {} {{} sümptomite vähendamine ümbritsevate kudedega ja väidab kudede vähenemist {{{}. Emaka fibroidide põhjustatud menstruaalvool ja pikaajalised perioodid, triptoroliini peptiidiravi võib oluliselt vähendada menstruaaltvoolu ja taastada normaalse menstruatsiooni . See aitab ennetada ja ravida aneemiat, parandades elukvaliteeti, vähendada patsientide mahtu. Pre -Pre -Pre -Triptoriini felv -operatsiooniga Triptoreliini felvorumik kirurgilised raskused ja verejooksu maht ning lühendage kirurgilist aega ., eriti suurte fibroidide, raskete adhesioonidega patsientide või laparoskoopilise kirurgia läbiviimise kavandamise korral võib triptoreliinipeptiidi operatsioonieelne kasutamine parandada operatsiooni ohutust ja edukust .}

Eksperimentaalse meetodi kirjeldusi on sünteesi sünteesi kohtatriptoreelini peptiidKirjanduses . järgmises tekstis tutvustame ühte neist meetoditest, et kirjeldada lühidalt seda toodet laboris .

Konkreetsed eksperimentaalsed etapid on järgmised:

1. 2- bromo -4- süntees Aminobenzoate etüülter

Lisage etüül 2- bromo -4- klorobensoaat (30g, 0 . 1mol) ja metanoolile (50 ml) 250 ml kolme kaelapudeliga, mis on varustatud segajaga, termomeetriga ja refluksi kondensaatoriga, kuumutage refluksi ja järeltustud), lisage refluksi ja järgneva veega), lisage refluksi ja lisage amn. Reaktsioon on lõpule viidud, valage reaktsioonilahus jäävette, ekstraheerige eetri, kuiva ja destilleerimisega, koguge fraktsioon 100 kraadi juures ja hankige {2- värvitu õline vedelik -4-} aminobenzoaate etüüler (27,5g, 99%) {{{{{{{{{} asteriga).

2. 2- süntees {-4- (2 '- püridüül) bensoüülkloriid

500ml kolme kaelaga pudelis, mis on varustatud segaja, termomeetri ja refluks kondensaatoriga, lisage etüül 2- bromo -4-} aminobensoaat (27 {. 5G, 0.}} 1mol), seejärel An -An -i, kuumutatud, kuumutatud, kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud), kuumutatud) Hüdroksiid (10g, 0 . 25mol) (20ml) ning kuumutage ja refluks 3 tundi . Pärast reaktsiooni lõppu valage reaktsioonilahus jäävette ja ekstrakti Ether . pärast kuivatamist, destilleerige ja taaskasutage osa {{{{12} kraad. {2- bromo -4- aminobenzoate (25g) . Asetage see toode 500ml kolme kaelapudelisse, mis on varustatud segaja, termomeetri ja refluksi kondensaatoriga, lisage DMF (50 ml), kuumus kuni lahustatud, lisage (18 -aastane {19 {19} {19} 0.1mol), heat and reflux for 3 hours. After the reaction is complete, pour the reaction solution into ice water and extract with ether. After drying, distill and recover ether, collect fractions at 185-187℃, and obtain ethyl 2-bromo-4- (2 '- püridüül) bensoaat (30g) . Lõpuks lisage veevaba diklorometaanile fosfori trikloriid (34g, 0,25mol), kuumutage kuni lahustumiseni, jahutage toatemperatuurini, lisage 2- bromo-4- (2 '- Pyridyl), Ethyl) tunnid. Kui reaktsioon on lõppenud, valage reaktsioonilahus jäävette ja ekstraheerige eetriga. Destilleerimine ja taastamine eeter ja diklorometaan pärast kuivatamist koguge fraktsioonid 83-85 kraadi juures ja hankige 2- bromo -4- (2 '- püridüül) bensoüülkloriidi (2'- 27G) värvitu õline vedelik. Sulamispunkt: 66-68 kraad.

3. sünteetiline triptororelin

Lisage 2- bromo -4- (2 '- püridüül) bensoüülkloriid (15g, 0 . 05mol) ja veevaba tetrahüdrofuraani (50ml) 500ml kolmele kaelapudelile, mis on suunatud A-STORMER-ile, mis on siirdatud, ja ameerikujuhiks on {16-aastane, ja REEMSOUXIGA Seejärel lisage n-etüül -1, {2- Dihydro -4- Pyrrolidone (8G, 0 {17. 07Mol) ja refluks 3 tundi. pärast seda, kui reaktsioon on lõpule viidud, kui reaktsioonilahendus on pärast seda, kui see on Disple'ist ja refill-lahus {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{\\ Tetrahüdrofuran ja eeter, koguge fraktsioone 165-167 kraadi ja hankige valge tahke triptoreliin (16G). Sulamispunkt: 168-171 kraad.

Triptoreelini peptiidon antipsühhootiline ravim ja selle farmakokineetika hõlmab peamiselt selliseid protsesse nagu imendumine, jaotus, ainevahetus ja eritumine .

1. neeldumine:

Pärast suukaudset manustamist imendub Triptorerelin kiiresti umbes 100%. toidu biosaadavusega võib selle imendumiskiirust aeglustada, kuid see ei mõjuta üldist neeldumisvõimalust .. Ravim metaboliseeritakse maksa kaudu esimest korda, tekitades peamised aktiivsed metaboliidid..

2. levitamine:

Triptotorelin on kehas laialt levinud, seondumiskiirusega kuni 83% plasmavalkudega ..

3. metabolism:

Triptotorelin metaboliseeritakse peamiselt maksas ensüümi CYP3A4 kaudu . metaboliidid hõlmavad aktiivset metaboliidi N-demetüültriptoreliini, samuti muid sekundaarseid metaboliite . {7 {5 ​​{5} ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2 ht2.

4. eritumine:

Triptororelini eritumine toimub peamiselt uriini kaudu, moodustades umbes 73%, enamus on metaboliidid . umbes 20% ravimitest eritub väljaheidete kaudu .

5. poolik elu:

Triptorerelini poolväärtusaeg on 6-7 tundi, samas kui selle metaboliidi N-demetüültriptoreliini poolväärtusaeg on 9-12 tundi . Seetõttu tuleb triptororelini ja selle metaboliite manustada iga päev või kaks korda päevas, et säilitada tavalise vere ravimi kontsentratsioone {6 {6}

Kuum tags: Triptorerelin Peptide CAS 57773-63-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, maht, müügiks