Ziconotide cas 107452-89-1

ZikonotiidAtsetaat on peptiidravim, mis koosneb d-fenüülalaniinist-ala, gly, l-aronitiini, l-treptofaan ja Cys, kokku kuus aminohapet, sünteesiti tahke faasi peptiidi sünteesi meetodil ja modifitseeriti, lõigati, lõigati ja külmutati toodetavaks. Selle molekulaarne valem on C50H64N10O12S2, molekulmass on 1033,25, CAS 107452-89-1. See on valge või peaaegu valge lahtine plokk või pulber. Stabiilne happelistes või neutraalsetes tingimustes, kuid leeliselistes tingimustes võib olla ebastabiilne. Lihtne vees ja metanoolis lahustuda, etanoolis kergelt lahustuv, eetri või kloroformi korral peaaegu lahustumatu. Tavaliselt kasutatakse biokeemia ja meditsiini valdkondades. See on antibakteriaalne ravim, millel on pärssiv toime erinevatele bakteritele. Lisaks saab seda kasutada ka in vivo struktuursete ja funktsionaalsete uuringute, farmakoloogiliste uuringute ja muude aspektide jaoks.

Pikerhappe zekonomiidi keemilise labori sünteesi meetod hõlmab tavaliselt mitut etappi, sealhulgas aminohapete kondenseerumist, modifitseerimist, lõhustamist ja puhastamist. Peptiidide sünteesiga seotud keerukate keemiliste reaktsioonide ja täpsete katsetingimuste tõttu on vaja omada teatud orgaanilise sünteesi kogemusi ja ametialaseid oskusi. Järgnev on võimalik keemilise labori sünteesi meetodZikonotiidAtsetaat:

1. Materjalid ja reaktiivid

Aminohapped: D-fenüülalaniin-ala, gly, l-ornitiin, l-treptofaan ja Cys (või nende tiool derivaadid).

Reaktiivid: äädikhaigus anhüdriid, DCC, NMM, TFA, HPLC astme metanool ja atsetonitriil, TLC ränidioksiidi geeliplaat, kolonnkromatograafia ränidioksiidne geel, aktiveeritud süsinik.

Seadmed: pöörlev aurusti, kolonnkromatograafiasüsteem, dialüüsi kott, suure jõudlusega vedelikkromatograafia.

2. sünteesi sammud

(1) Peptiidiahelate süntees: D-fenüülalaniin-ALA, Gly, L-ornitiin, L-Tryptophan ja CYS on järjestikku ühendatud peptiidiahelate moodustamiseks. Klassikalist tahkefaasi peptiidi sünteesi meetodit (SPPS) saab kasutada aminohapete aminogruppide kaitsmiseks 9- fluororenüülmetoksükarbonüül (FMOC) kaitserühmadega ja seejärel ühendada need tahke faasi kandjaga. Seejärel lisati igale aminogrupile järjestikku muud aminohapete jäägid ja FMOC kaitserühmad eemaldati, kasutades deprotektsioonireagente nagu piperidiin.

(2) Lõikamine ja puhastamine: Pärast peptiidi ahela sünteesi lõpuleviimist katkestatakse peptiid tahke faasi kandjast, kasutades lõikereaktiivi (näiteks TFA), ja puhastatakse. Puhastusmeetodid võivad hõlmata geeli filtreerimiskromatograafiat (GFC), pöördfaasi suure jõudlusega vedelikkromatograafiat (RP-HPLC) või kapillaaride elektroforeesi.

(3) Modifitseerimine ja deprotektsioon: modifitseerige peptiidi ahel vastavalt vajadusele, näiteks esterühmade lisamine või muude keemiliste reaktsioonide läbiviimine. Pärast modifitseerimist kasutage kemikaalide kaitserühmade eemaldamiseks ja zikonotiidse atsetaadi vaba vormi eemaldamiseks sobivaid deprotektsioonireagereid.

(4) Analüüs ja kvaliteedikontroll: mitmesuguste analüütiliste meetodite abil, nagu massispektromeetria (MS), tuuma magnetresonants (NMR) ja suure jõudlusega vedelikkromatograafia (HPLC) abil, iseloomustavad ja analüüsige sünteesitud ziconoidi atsetaati, et tagada selle struktuur, puhtus ja kvaliteet nõuetele.

(5) Kristallimine ja säilitamine: kristalliseerige sünteesitud zekanopeptiidi atsetaat, et parandada selle stabiilsust ja puhtust. Pärast kristallimist hoidke kristallid sobivates tingimustes, et säilitada nende stabiilsus ja puhtus.

SünteesiprotsessisZikonotiidAtsetaat, zikonotiidse atsetaadi reaktsioon äädikhappe anhüdriidiga zikonotiidse atsetaadi saamiseks on võtmesamm. Siin on üksikasjalikud sammud ja vastavad keemilised võrrandid.

Reaktsioonivõrrand zikonotiidi ja äädiküdhüdriidi vahel:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Nch₃Cooh+(n +1) h₂O)

Nende hulgas tähistab (cnh2n +2 o2nh2) ziconotiid.

Reaktsioonivõrrand liigse äädiküdhüdriidi eemaldamiseks:

(CNH₂n+2O₂Nch₃COOH+H₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Ch₃COOH)

See reaktsioon on hüdrolüüsireaktsioon, mis soodustab hüdrolüüsi, reguleerides pH väärtust vesinikkloriidhappe või naatriumhüdroksiidi lahuse kaudu.

1. Eksperimentaalsed seadmed ja reagendid

Seadmed: magnetiline segaja, kondensaatoritoru, tilguti lehtr, ümmargune põhjakolb, pöörlev aurusti.

Reaktiivid: äädikhappeanhüdriid, veevaba püridiin, tolueen, vesinikkloriidhape, naatriumhüdroksiid.

2. Eksperimentaalsed sammud

(1) Lisage ümmarguse põhjaga kolbi, mis sisaldab magnetilist segajat, ja segage sobiv kogus veevaba püridiini ja segage ühtlaselt.

(2) Lisage reaktsioonisegule aeglaselt äädik -anhüdriid, kontrollides samal ajal temperatuuri alla 30 kraadi.

(3) Segage reaktsiooniprotsessi ajal pidevalt magnetilise jõuga ja jälgige reaktsiooni liikumist tähelepanelikult. Kui reaktsioonisegu muutub viskoosseks, saab temperatuuri reaktsiooni soodustamiseks sobivalt suurendada.

(4) Pärast reaktsiooni lõppu valage reaktsioonisegu reaktsiooni lõpetamiseks jääveesegusse.

(5) Toorprodukti saamiseks eemaldage lahusti ja liigne äädikhaigus anhüdriid.

(6) Puhastage toorprodukt kolonnkromatograafia abil, et zikonoolikintsetaat veelgi puhastada.

(7) Puhtus tuvastati sihtprodukti kogumiseks suure jõudlusega vedelikkromatograafia.

Atsetidiidi molekulaarse struktuuri analüüsi saab läbi viia järgmistest aspektidest:
1. Põhiline struktuurianalüüs

ZikonotiidAtsetaat on peptiidravim, mis koosneb mitmest peptiidsidemega ühendatud aminohapetest. Tuntud molekulaarse valemi ja molekulmassi põhjal saab analüüsida zikonotiidi atsetaadi põhistruktuuri.
Aminohapete järjestuse analüüs: põhineb molekulaarsel valemil ja molekulmassil, võib järeldada äädikhappe zekonomiidi aminohappejärjestust. D-fenüülalaniini olemasolu tõttu koosnevad zikonotiidse atsetaadi-ala, gly, l-aronitiini, l-praptofaani ja Cys, kuuest aminohapetest, seega saab arvutada iga aminohappe ühenduse järjekord ja režiim.
Ruumilise struktuuri analüüs: zikonotiidse atsetaadil on spetsiifiline ruumiline struktuur, mis on tihedalt seotud selle farmakoloogiliste mõjude ja bioloogiliste aktiivsustega. Zikonotiidse atsetaadi ruumilise struktuuri analüüsimiseks saab kasutada röntgeni kristallograafiat, tuuma magnetresonantsi (NMR) ja muid tehnikaid. Nende tehnikate abil on võimalik äädikhappe zekonomiidi kolmemõõtmelist konformatsiooni aatomitasandil ja selle bioloogilist aktiivsust saab uurida.
2. stereokeemiline analüüs
Stereokeemiline analüüs on molekulide kolmemõõtmelise struktuuri uurimise teadus. Stereokeemiline analüüs aitab mõista zekonomiidtsetaadi bioloogilist aktiivsust ja farmakoloogilist toimemehhanismi selle molekulaarstruktuuri analüüsis. Näiteks võib aminohapete konfiguratsiooni (D-tüüpi või L-tüüpi) analüüs mõjutada ravimite aktiivsust.

Zikonotiid, Tuntud ka kui prialt või intratekaalne zikonotiid (ITZ), on see tõhus ja väga selektiivne N-tüüpi kaltsiumikanali antagonist, mis on saadud Conus Magus Toksiinist. Sellel on suur potentsiaal kroonilise valu raviks, tegutsedes spetsiaalselt nendel kanalitel, vähendades tõhusalt sünaptilist ülekannet. Järgnev on selle arenguväljavaadete üksikasjalik analüüs:

Turupotentsiaal

Valuhalduse pideva arenguga suureneb patsientide nõudlus tõhusate ja madala kõrvaltoimete järele. Uue ja tõhusa valuvaigistava ravimina on sellel ühendil tohutu turupotentsiaal. Järgnev on selle turupotentsiaali üksikasjalik analüüs:

• Patsientide suurenenud nõudlus: vananeva populatsiooni ja kroonilise valu patsientide arvu pideva suurenemise korral kasvab ka nõudlus ülitõhusate valuvaigistite järele. Unikaalse toimemehhanismiga valuvaigistava ravimina suudab see vastata selle patsientide rühma vajadustele ja seetõttu on sellel laialdased turuväljavaated.
• Kliinilises praktikas laialdaselt kasutatav: seda saab kasutada mitte ainult kroonilise valu leevendamiseks, näiteks neuropaatiline valu ja vähivalu, vaid ka muud tüüpi valu ravimisel. See lai valik rakendusi muudab selle turul konkurentsivõimelisemaks.
• Poliitiline toetus: valitsused kogu maailmas suurendavad pidevalt oma toetust valu ohjamise valdkonnale ja on selle arengu edendamiseks kasutusele võtnud rea asjakohaseid poliitikaid. See pakub tugevat poliitilist tuge selliste valuvaigistavate ravimite väljatöötamiseks ja edendamiseks.
• Uurimis- ja arendustegevuse edenemine: oma toimemehhanismi põhjaliku uurimisega on ka selle teadus- ja arendustegevuse areng. Tulevikus loodetakse läbimurdeid rohkem valu tüüpi raviks, laiendades sellega veelgi oma tururuumi.

Teadusuuringute areng ja tulevased uurimissuunad

Viimastel aastatel on selle aine osas olnud pidevaid teadusuuringute edusamme, pannes selle tulevaste arenguväljavaadete jaoks kindla aluse. Järgnev on üksikasjalik analüüs selle teaduslike uuringute edusammude ja tulevaste uurimissuundade kohta:

• Toimemehhanismi põhjalik uuring: Teadlased on läbi viinud põhjalikud uuringud sidumismehhanismi kohta zikonomiidi ja N-tüüpi kaltsiumikanalite vahel, paljastades selle ainulaadse valuvaigistite mehhanismi. See mitte ainult ei aita meil paremini mõista selle valuvaigistavat mõju, vaid pakub ka teoreetilist alust selle tulevase ravimite väljatöötamisel.
• Uute näidustuste uurimine: Lisaks kroonilisele valu ohjamisele uurivad teadlased ka selle aine rakendamist muudes näidustustes. Näiteks on uuringud näidanud, et sellel võib olla potentsiaalseid toimeid nagu epilepsiavastane ja antidepressant. Nende uute näidustuste uurimine laiendab veelgi selle rakenduse ulatust.
• Ravimite manustamissüsteemi optimeerimine: selle ühendi analgeetikuva toime ja patsientide vastavuse parandamiseks uurivad teadlased, kuidas optimeerida selle ravimi kohaletoimetamise süsteemi. Näiteks saab välja töötada uusi ravimi kohaletoimetamise seadmeid või täiustades olemasolevaid ravimite manustamismeetodeid, saab see täpsemalt suunata valulikku piirkonda, suurendades sellega selle valuvaigistavat toimet.
• Kombineeritud ravi uurimine: valuvaigistava toime parandamiseks ja kõrvaltoimete vähendamiseks uurivad teadlased selle aine kombineeritud ravi teiste ravimitega. Mõistlike ravimikombinatsioonide ja annuste kohandamise abil saab selle valuvaigistavat toimet veelgi parandada ja kõrvaltoimete riski vähendada.

Kuum tags: ziconotide cas 107452-89-1, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks