Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid antide cas 112568-12-4 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse antide cas 112568-12-4 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Antideon lühike peptiid, mis tavaliselt koosneb spetsiifilisest aminohapete järjestusest, mis jäljendab VIP bioaktiivset piirkonda. See struktuurne sarnasus võimaldab tal suhelda VIP-retseptoritega, peamiselt VPAC1 ja VPAC2-ga, mida ekspresseeritakse erinevates kudedes, sealhulgas kesknärvisüsteemis (KNS), immuunrakkudes ja silelihastes. Seondudes nende retseptoritega, võib see moduleerida raku signaaliülekande radu, mis toob kaasa mitmesuguseid füsioloogilisi reaktsioone.
Üks paljutõotavamaid aspekte on selle neuroprotektiivsed omadused. Uuringud on näidanud, et see võib kaitsta neuroneid eksitotoksilisuse, oksüdatiivse stressi ja põletiku põhjustatud kahjustuste eest. See muudab selle potentsiaalseks kandidaadiks neurodegeneratiivsete haiguste, nagu Alzheimeri tõbi, Parkinsoni tõbi ja hulgiskleroos, raviks. Võime suurendada neuronite ellujäämist ja edendada sünaptilist plastilisust rõhutab veelgi selle terapeutilist potentsiaali tingimustes, mida iseloomustab neuronite kadu või düsfunktsioon.
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid
|
|
|
|
Keemiline valem |
C82H108ClN17O14 |
|
Täpne missa |
1590 |
|
Molekulmass |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 61,89; H, 6,84; Cl, 2,23; N, 14,96; O, 14.08 |
sünteesimeetodid
1. meetod
Toorained: pürrolidiin, atsetoon, tetrahüdrofuraan, boorhape, jodometaan, difenüülfosfiin, tert-butürüülalumiiniumoksiid, p-karboksüfenüültiouurea, roodiumtrikloriid, isopropüülliitium
- Tetrahüdrofuraanis lastakse pürrolidiin reageerida atsetooniga, et saada N-propüülpürrolidiin.
- N-propüülpürrolidiini redutseerimine boorhappega, et saada N-propüülpürrolidiinboraatester.
- N-(2-difenüülfosfiinetüül)pürrolidiini saamiseks viige läbi kondensatsioonireaktsioon N-propüülpürrolidoonboraadi ja difenüülfosfiini vahel tert-butürüülalumiiniumoksiidi juuresolekul.
- N-(2-difenüülfosfiinetüül)pürrolidiini asendusreaktsioon p-karboksüfenüültiouureaga, et saada N-(2-difenüülfosfiinetüül)pürrolidiini p-karboksüfenüültiouurea imiid.
- Roodiumtrikloriidi juuresolekul redutseeriti N-(2-difenüülfosfiinetüül)pürrolidiini p-karboksüfenüültiouurea imiid isopropüülliitiumiga, et saada antipeptiid.
2. meetod
Tooraine: 1-metüülpürrolidiin, kloro-tert-butüraat, tetrahüdrofuraan, NaH, Pd/C, äädikhape, jodometaan
- Kasutage NaH-d, et eemaldada 1-metüülpürrolidiinist üks prooton ja saada 1-metüülpürrolidiini ioon.
- Tetrahüdrofuraanis saadakse N-tert-butürüül-1-metüülpürrolidiin 1-metüülpürrolidiiniiooni ja tert-butüraatkloriidi vahelisel asendusreaktsioonil.
- Kasutage Pd/C, et redutseerida N-tert-butürüül-1-metüülpürrolidiin ja äädikhape N-metüül-1-metüülpürrolidiiniks.
- N-metüül-2-jodoetüülpürrolidiini saamiseks asendage N-metüül-1-metüülpürrolidiin jodometaaniga.
- Tetrahüdrofuraanis kondenseeritakse N-metüül-2-jodoetüülpürrolidiin p-karboksüfenüültiouureaga, et saada N-(2-hüdroksüetüül)pürrolidiini p-karboksüfenüültiouurea imiid.
- Pd/C juuresolekul redutseeriti N-(2-hüdroksüetüül)pürrolidiini p-karboksüfenüültiouurea imiid äädikhappega, saades antipeptiidi.
Tuleb märkida, et ülaltoodud sünteesimeetodid hõlmavad orgaanilist sünteesi ja oluliste vaheühendite töötlemist ning sellega kaasnevad teatud riskid. Laboris töötamiseks on vaja vastava kvalifikatsiooniga ja kõrgete keemiliste eksperimenteerimisvõimetega töötajaid. Samal ajal on katse ohutuse ja täpsuse tagamiseks vaja rangelt järgida keemiakatse tööprotseduure ja ohutusstandardeid.
Lisaks ülaltoodud kahele meetodile on sünteesimiseks palju muid meetodeidantidelaboris. Järgmised on mõned sagedamini kasutatavad keemilised meetodid:
Aminohapete kondensatsioonireaktsioon
Peptiidi fragmentide saamiseks kondenseeritakse erinevad aminohapped (nagu fenüülalaniin, trüptofaan jne). Pärast eraldamist ja puhastamist saab neid fragmente täiendavalt ühendada täielikeks antipeptiidimolekulideks.
01
Tahkefaasi sünteesi meetod
Kolonnkromatograafia tehnoloogiat kasutades adsorbeeritakse aminohapete segu silikageelil või polümeerkandjal ja seejärel eraldatakse sihtühend kandjast eluendi elueerimisefekti abil. See meetod võib parandada sünteesi efektiivsust, vähendada reostust ja kõrvalreaktsioonide esinemist.
02
Vedelfaasi sünteesi meetod
Antipeptiid sünteesitakse keemiliste reaktsioonide ja ensüümkatalüüsi teel orgaanilistes lahustites, nagu atsetonitriil ja metanool. See meetod nõuab spetsiifiliste katalüsaatorite ja ensüümide kasutamist ning nõuab keerulisi eraldamise ja puhastamise etappe.
03
Geenitehnoloogia meetod
Kasutades DNA rekombinatsiooni tehnoloogiat ja transgeenset tehnoloogiat, viiakse antipeptiidi kodeeriv geen mikroobirakkudesse, et ekspresseerida vajalikku valku. See meetod nõuab spetsiifilist biotehnoloogiat ja seadmeid ning on kulukas.
04
Muud meetodid
Antipeptiidi laboratoorseks sünteesiks saab kasutada ka teisi meetodeid, nagu ensümaatiline süntees ja fotosensibiliseerimine. Need meetodid nõuavad spetsiifilisi seadmeid ja tingimusi ning neil on teatud tehnilisi raskusi.
05
Antideon antiandrogeenne ravim, mida kasutatakse laialdaselt kaugelearenenud kastreerimisresistentse eesnäärmevähi ravis. Selle molekulaarstruktuur sisaldab benseenitsüklit, imidasoolitsüklit ja mitut asendajat, mis annavad sellele erilise bioloogilise aktiivsuse. Selle molekulaarvalem on C21H16F4N4OS, suhtelise molekulmassiga 464,44 g/mol. Selles keemilises struktuuris saame analüüsida selle erinevaid komponente järgmiselt:
Benseeni rõngas
Antipeptiidi molekuli peamiseks selgrooks on benseenitsükkel. Benseenitsükkel on tsükliline struktuur, mis koosneb kuuest süsinikuaatomist ja kolmest kaksiksidemest. Benseenitsükkel mängib olulist rolli molekulide stabiilsuses ja hüdrofiilsuses.
Imidasooli rõngas
Antipeptiidmolekulid sisaldavad ka imidasoolitsüklit, mis koosneb viiest aatomist (kaks lämmastikuaatomit ja kolm süsinikuaatomit). Imidasoolitsükkel on heterotsükliline ühend, mida tavaliselt leidub paljudes bioaktiivsetes molekulides. See mängib olulist rolli antipeptiidi bioloogilises aktiivsuses.
Asendusrühm:
Asendusrühm antipeptiidi molekulis sisaldab nitriilrühma (C≡N) ja tioamidiinrühma (S). Nitriilrühmad mõjutavad molekulide polaarsust ja farmakoloogilist aktiivsust, tioamidiinrühmad aga osalevad erinevates reaktsioonides ja interaktsioonides.
Professionaalne
Antipeptiidmolekulid sisaldavad ka trifluorometüülrühma (CF3). Trifluorometüül on elektronidega rikastatud rühm, mis võib suurendada molekulide polaarsust ja lahustuvust, mõjutades samal ajal ka nende farmakoloogilist aktiivsust.
Seoses androgeeniretseptoritega ja pärssides nende aktiivsust, võib antipeptiid blokeerida androgeeni signaaliülekanderaja ning pärssida eesnäärmevähirakkude kasvu ja levikut. Selle ainulaadne molekulaarstruktuur ja erinevad funktsionaalsed rühmad mängivad olulist rolli selle bioloogilises aktiivsuses ja farmakoloogilistes toimetes. Need omadused teevad Antipeptiidist tõhusa terapeutilise ravimi, mida kasutatakse laialdaselt eesnäärmevähi ravis.
Antid on oluline ravim, millel on laialdased rakendused farmaatsiatööstuses. Niisiis, millistes valdkondades kasutatakse antipeptiidi laialdaselt? See artikkel tutvustab teile mitmeid antipeptiidi kasutusvaldkondi.
Esiteks kasutatakse antipeptiidi laialdaselt paljunemise valdkonnas. See on gonadotropiini{1}}vabastava hormooni (GnRH) antagonist, mida saab kasutada teatud gonadotropiini{2}}ga seotud haiguste ja sümptomite raviks. Näiteks võib antipeptiidi kasutada kunstliku viljastamise tehnoloogia (ART) ravis, et aidata reguleerida munasarjade funktsiooni, soodustada munarakkude arengut ja hõlbustada ovulatsiooniprotsesse. Lisaks saab antipeptiidi kasutada ka teatud gonadotropiinist{5}sõltuvate haiguste, nagu polütsüstiliste munasarjade sündroom (PCOS) ja endometrioos, raviks.
Teiseks on antipeptiidil oluline rakendus ka kasvajateraapias. Seda kasutatakse östrogeenivastase ravimina ja seda saab kasutada mõne östrogeeniretseptor-positiivse rinnavähi ja munasarjavähi raviks. Antipeptiid saavutab terapeutilise toime, pärssides östrogeeni toimet, blokeerides kasvajarakkude kasvu ja jagunemist. See muudab antipeptiidi väga oluliseks ravimivalikuks rinnavähi ja munasarjavähiga patsientide raviks.
Lisaks kasutatakse antipeptiidi ka teistes valdkondades teadusuuringutes ja kliinilises praktikas. Näiteks võib sellel olla potentsiaalne rakendusväärtus eesnäärmehaiguste, nagu eesnäärme hüperplaasia ja eesnäärmevähi, ravis. Lisaks on antipeptiidi uuritud endokriinsete häirete, nagu polütsüstiliste munasarjade sündroom ja endometrioos, raviks.
Kokkuvõttes on antipeptiidil mitmeid potentsiaalseid rakendusi farmaatsiatööstuses. Seda kasutatakse laialdaselt paljunemise valdkonnas abistava reproduktiivtehnoloogia ja gonadotropiinist{1}}sõltuvate haiguste ravis. Lisaks mängib antipeptiid olulist rolli ka kasvaja ravis, eriti östrogeeniretseptor-positiivse rinnavähi ja munasarjavähiga patsientidel. Lisaks on Antipeptiid näidanud potentsiaalset rakendusväärtust teiste valdkondade teadusuuringutes ja praktikas.
Antid, tuntud ka kui Iturelix või Orf 23541, on oluline farmakoloogiline ravim, mille põhifunktsioon seisneb selle funktsioonis gonadotropiini{1}}vabastava hormooni (GnRH) antagonistina.
Toimemehhanism
Antipeptiid seondub konkureerivalt GnRH retseptoriga hüpofüüsi eesmises osas, blokeerides seeläbi GnRH poolt indutseeritud luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) vabanemise. See toimemehhanism muudab antipeptiidi märkimisväärselt tõhusaks sugunäärmete hormoonide sekretsiooni reguleerimisel. Täpsemalt võib antipeptiid pärssida hüpofüüsi eesmise osa vastust GnRH-le, mis viib LH ja FSH sekretsiooni vähenemiseni, mis omakorda mõjutab sugunäärmete talitlust.
Farmakokineetilised omadused
Antipeptiidi farmakokineetilised omadused in vivo määravad selle ravimi toime kestuse ja intensiivsuse. Üldiselt võib antipeptiid imenduda kiiresti ja saavutada maksimaalne plasmakontsentratsioon pärast manustamist. Selle jaotusruumala on suhteliselt väike, mis näitab, et ravim jaotub peamiselt plasmas ja kudedes. Antipeptiidi metaboolne rada ei ole täielikult teada, kuid on teada, et see metaboliseerub ja eritub maksa ja neerude kaudu.
Loomkatsetes manustatakse Antipeptiidi tavaliselt subkutaanse süstina, annusevahemikus 1–15 milligrammi kilogrammi kohta. Katsetulemused näitasid, et antipeptiid võib indutseerida täiskasvanud isasrottidel ja krabisööjatel ahvidel pikaajalist keemilist kastreerimist, mis väljendub annusest sõltuvas inhibeerivas toimes seerumi LH-le (ainult rotid) ja testosterooni kontsentratsioonile, samuti munandite, eesnäärme ja seemnepõiekeste massile. Suuremate annuste korral saavutasid rotid püsivad kastreerimisega sarnased toimed, samas kui krabi söövatel ahvidel kutsus ainult suurim annus esile pikaajalise inhibeeriva toime, kuid lühema kestusega.
Lisaks neuroprotektiivsele toimele,antidesellel on ka tugevad{0}}põletikuvastased omadused. See võib pärssida põletikueelsete tsütokiinide ja kemokiinide tootmist, vähendades seeläbi põletikku erinevates kudedes. See põletikuvastane toime on eriti oluline autoimmuunhaiguste ja krooniliste põletikuliste seisundite korral, kus liigne põletik soodustab koekahjustusi ja haiguse progresseerumist.
Mitmekülgsed tegevusedantidemuuta see atraktiivseks kandidaadiks uudsete ravimeetodite väljatöötamiseks. Selle võime sihtida nii neuronaalseid kui ka immuunrakke pakub ainulaadset eelist keeruliste haiguste ravis, mis hõlmavad nii neuropõletikku kui ka neurodegeneratsiooni. Käimasolevate uuringute eesmärk on veelgi selgitada mõjude aluseks olevaid mehhanisme ja uurida selle potentsiaali kliinilistes rakendustes.
Kõrvaltoimed
Süstimist vajava ravimina võib Antide süstekohas põhjustada punetust, turset, valu või ärritust. Need reaktsioonid on tavaliselt lokaalsed ja kerge raskusastmega, kuid võivad mõjutada patsiendi ravisoostumust.
Kuigi see on haruldane, võib mis tahes ravim põhjustada allergilist reaktsiooni. Antide võib põhjustada löövet, sügelust, urtikaariat ja isegi tõsist anafülaktilist šokki. Patsientidel, kes on GnRH või sarnaste ravimite suhtes allergilised, on suurem risk.
Östrogeeni taseme langus: Antiid võib kiiresti alandada östrogeeni taset, pärssides gonadotropiinide sekretsiooni. See võib põhjustada menopausi sarnaseid sümptomeid, nagu kuumahood, öine higistamine, tupe kuivus, emotsionaalsed kõikumised, peavalud või väsimus.
Luutiheduse muutused: GnRH antagonistide pikaajaline kasutamine võib mõjutada luutihedust, suurendada osteoporoosi või luumurdude riski, eriti pikaajalist{0}}ravi vajavatel juhtudel.
Kehakaalu muutused: mõnedel patsientidel võib tekkida kehakaalu tõus või langus, mis võib olla seotud hormoonide taseme või ainevahetuse kiiruse muutustega.
Düslipideemia: östrogeeni taseme langus võib mõjutada lipiidide metabolismi, mis põhjustab kolesterooli või triglütseriidide taseme tõusu ja südame-veresoonkonna haiguste riski suurenemist.
Pikaajaline kasutamine või individuaalne tundlikkus võib põhjustada pearinglust, unetust või emotsionaalseid kõikumisi, mis nõuavad hoolikat jälgimist.
Menstruaaltsükli häired: naispatsientidel võib esineda ebaregulaarne menstruatsioon, amenorröa või ebanormaalne emakaverejooks.
Munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom (OHSS): abistava viljastamise tehnoloogia puhul võivad GnRH antagonistid suurendada OHSS-i riski, mis väljendub munasarjade suurenemise, kõhuvalu, kõhupuhitus või vedelikupeetusena.
Kuum tags: antide cas 112568-12-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük