Marbofloksatsiini süstimineon laia{0}}spektriga antibiootikum, mida kasutatakse loomadel ja mis kuulub fluorokinoloonide klassi. Selle põhikomponent on mapofloksatsiin, mis pärsib bakteriaalse DNA güraasi aktiivsust, takistades seeläbi bakteriaalse DNA replikatsiooni, transkriptsiooni ja valgusünteesi, saavutades bakteritsiidse toime. Ravimit kasutatakse laialdaselt veterinaarkliinikus, peamiselt mitmesuguste loomade tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste raviks.
(1) Säilitamistingimused
Ravimi stabiilsuse ja efektiivsuse tagamiseks tuleb Mabofloxaci süstelahust hoida valguse eest varjatult ja suletult. Temperatuuri tuleks hoida alla 25 kraadi. Säilitamise ajal tuleb ravimeid kaitsta niiskuse, kuumuse või otsese valguse eest, et tagada nende tõhusus ja stabiilsus. Ravimite kõlblikkusaeg on erinevates säilitustingimustes erinev ja ravimi kvaliteedi tagamiseks tuleks neid säilitada rangelt vastavalt ettenähtud tingimustele.
(2) Pakendi teave
Mabofloxaci süstimine on tavaliselt saadaval erinevates pakendispetsifikatsioonides, näiteks 50 ml: 5 g, 100 ml: 10 g, 250 ml: 25 g jne, arvutatuna vastavalt C17H19FN4O4. Pakendil peaks olema veterinaarravimi nimetus, spetsifikatsioonid, tootmispartii number, aegumiskuupäev ja muu teave, et seda oleks lihtne tuvastada ja hallata.
Meie toode
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Meie toode
Marbofloksatsiini{0}} COA
Näidustused, kasutamine ja annustamine
(1) Näidustused
Marbofloksatsiini süstiminekasutatakse peamiselt mitmesuguste tundlike bakterite põhjustatud loomade nakkushaiguste raviks, sealhulgas, kuid mitte ainult:
Emis: emakapõletik mastiidi galaktorröa sündroom.
Veised: hingamisteede nakkushaigused ja laktatsiooni mastiit.
Teised loomad: Mapofloksatsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsete ja nahainfektsioonid, nagu sügavad ja pindmised nahainfektsioonid ja ureetra infektsioonid koertel, naha- ja pehmete kudede infektsioonid kassidel, ägedad ülemiste hingamisteede infektsioonid jne. Samuti on see efektiivne mao- ja maopõletikupõletiku ravis. amenorröa sündroom.
(2) Kasutamine ja annustamine
Intramuskulaarne süstimine 2 mg 1 kg kehamassi kohta (st . 1 ml 50 kg kehamassi kohta) üks kord päevas 3 järjestikuse päeva jooksul emakapõletikuga mastiidi amenorröa sündroomiga emistele.
Lehma hingamisteede nakatumine: intramuskulaarne süst, ühekordne annus, 8 mg 1 kg kehamassi kohta (st . 2 ml 25 kg kehamassi kohta), ühekordne süst. Sama osa kasutamine ei tohiks ületada 20 ml.
Mastiit lehmadel laktatsiooni ajal: subkutaanne süst, üks annus, 2 mg 1 kg kehamassi kohta (st . 1 ml 50 kg kehamassi kohta), üks kord päevas 3 järjestikuse päeva jooksul.
Kliiniline rakendus ja juhtumite jagamine
(1) Kliiniline rakendus
Marbofloksacil on veterinaarmeditsiinis lai valik kliinilisi rakendusi. Seda ei saa kasutada mitte ainult erinevate ülalmainitud nakkushaiguste raviks, vaid seda saab kasutada ka muude tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste korral vastavalt konkreetsetele tingimustele. Selle laia -spektriga antibakteriaalne toime ja head farmakokineetilised omadused muudavad Mabofloxaci süstimise üheks oluliseks antibiootikumiks veterinaarkliinikus.
(2) Juhtumite jagamine
Järgnev on edukas kasutusjuhtMarbofloksatsiini süstimineveiste hingamisteede nakkushaiguste raviks:
Juhtumi taust: Teatud aretusfarmi lehmal esines selliseid sümptomeid nagu köha, nohu ja hingamisraskused. Pärast veterinaardiagnoosi diagnoositi see hingamisteede nakkusena, mille põhjustajaks arvati tundlik bakter.
Raviplaan: manustada Marbofloxaci-ravi, intramuskulaarne süst, üks annus, 8 mg 1 kg kehamassi kohta (st . 2 ml 25 kg kehamassi kohta), ühekordne süst.
Terapeutiline toime: Pärast ravi taandusid lehma sümptomid järk-järgult, sealhulgas köha, nohu ja hingamisraskused. Mõni päev hiljem normaliseerus lehma hingamine, tema vaimne seisund oli hea ja söögiisu taastus tasapisi. Pärast kordusuuringut on veiste hingamisteede nakkust tõhusalt kontrollitud.
Farmakoloogiline toime ja antibakteriaalne spekter
(1) Farmakoloogia
Mabofloksatsil on peamiselt tugev antibakteriaalne toime, pärssides bakteriaalse DNA güraasi A subühiku aktiivsust, häirides bakteri DNA replikatsiooni, transkriptsiooni ja valgusünteesi protsesse. See toimemehhanism võimaldab mapofloksatsiinil avaldada erinevatele bakteritele kiiret bakteritsiidset toimet ja tundlikud bakterid võivad põhjustada surma 20-30 minuti jooksul pärast kokkupuudet.
(2) Antibakteriaalne spekter
Mabofloksatsil on lai{0}}bakteritevastane toime ning see on efektiivne erinevate grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu.
Grampositiivsed bakterid: neil on eriti tugev antibakteriaalne toime Staphylococcus'e vastu, mille MIC väärtused on vastavalt 0,2 μg/ml ja 0,23 μg/ml Staphylococcus aureuse ja Staphylococcus aureuse puhul, mis on paremad kui ofloksatsiin ja võrreldavad tsiprofloksatsiini ja enrofloksatsiiniga. Lisaks on sellel ka teatav antibakteriaalne toime streptokokkidele, kuid MIC ₅₀ väärtus on suhteliselt kõrge, 3,8 μg/ml.
Gramnegatiivsed bakterid: enamiku Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilise ja teiste Escherichia coli MIC on 0,08-0,28 μg/ml; Pasteurella multocida MIC on 0,04 μg/ml; Pseudomonas aeruginosa MIC on 0,94 μg/ml. Samal ajal on kõrge aktiivsusega ka mõned veiste patogeensed bakterid, nagu hemolüütiline Pasteurella, Pasteurella multocida ja Haemophilus influenzae.
Lisaks on mõned patogeensed bakterid, nagu Staphylococcus aureus, millel on tekkinud osaline resistentsus erütromütsiini, linkomütsiini, klooramfenikooli, doksütsükliini ja sulfoonamiidravimite suhtes, endiselt tsiprofloksatsiini suhtes tundlikud. Seetõttu võib seda ravimit kasutada esimese valikuna selle bakteri põhjustatud koerte püoderma raviks.
Farmakokineetilised omadused
Loomad, kellele süstitimarbofloksatsiini süstimineneil on kiire ja täielik imendumine. Näiteks pärast intramuskulaarset süstimist sigadele annuses 2,0 mg kehakaalu kilogrammi kohta võib ravimi tippkontsentratsiooni saavutada 2 tunni jooksul, biosaadavus on 80,2%; Mapofloksatsiini ühekordne intramuskulaarne süst 8 mg/kg veistel võib saavutada maksimaalse kontsentratsiooni veres umbes 1 tunniga, Cmax on ligikaudu 8 μg/ml; Pärast 2 mg/kg mapofloksatsiini subkutaanset süstimist võib maksimaalne kontsentratsioon veres tekkida ligikaudu 1 tunni jooksul, Cmax on ligikaudu 1,7 μg/ml. Mabofloksats jaotub organismis laialdaselt suure näiva jaotusmahuga, näiteks sigadel 1,75 l · kg ⁻¹. See on laialt levinud kudedes, nagu maks, neerud, nahk, kopsud ja põis, ning ravimi kontsentratsioon enamikus kudedes on kõrgem kui veres. Välja arvatud kesknärvisüsteem, on ravimi kontsentratsioon kõigis testitud kudedes kõrgem kui plasmas.
Osa marboksatsiinist metaboliseerub ja muundatakse maksas inaktiivseteks metaboliitideks (N-demetüleeritud MBF ja N-okso MBF). Selle peamine eritumistee kulgeb neerude kaudu, teatud osa eritub uriiniga, näiteks koerad eritavad uriiniga 30% -45% prototüüpravimist. Mapofloksatsiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on eri loomadel ja manustamismeetoditel erinev. Selle toote lihasesisese süstimise poolväärtusaeg sigadel on 20,09 tundi; Lihasesisese süstimise poolväärtusaeg veistel on 9,5 tundi ja subkutaanse süstimise poolväärtusaeg 5,6 tundi; Suukaudse ja subkutaanse süstimise eliminatsiooni poolväärtusaeg koertel võib ulatuda 14 tunnini ja 13 tunnini, vasikatel (intramuskulaarne süst), broilerikanadel (intramuskulaarne süst), emistel (suukaudne manustamine) ja kassidel (suukaudne manustamine) on vastavalt 4,33, 5,26, 5,074 tundi. Mabofloksats eritub peamiselt algsel kujul uriini ja väljaheitega ning see pikem poolväärtusaeg võimaldab pärast manustamist säilitada efektiivset kontsentratsiooni veres pikema aja jooksul, mistõttu sobib see manustada üks kord päevas.
Imetamine ja tiinus: Pärast Mabofloxaci suukaudset manustamist emistele on tiinete sigade t 1/₂ (10,09 h) oluliselt pikem kui lakteerivatel sigadel (5,74 tundi) ja ravimi kliirensi kiirus lakteerivatel sigadel on samuti kõrgem (3,27 ml/(min · kg)). Seetõttu tuleb Mabofloxaci kasutamisel imetamise ajal ravi ajal annust suurendada.
Haigestumine: Thomas (1994) viis läbi farmakokineetilise uuringu mapofloksatsiini intramuskulaarse süstimise kohta tervetel ja hemolüütilise Pasteurellaga nakatunud mäletsejaliste vasikatel ning leidis, et mapofloksatsiini biosaadavus oli mõlemal kõrge, kuid ravimi imendumise ja eliminatsiooni määr surnud lehmadel oli madalam kui tervetel lehmadel.
Neerufunktsiooni häired: koerte neerukahjustuse korral ei muutu mapofloksatsiini farmakokineetilised parameetrid oluliselt, mis näitab, et kerge neerufunktsiooni häire kliinilises kasutuses ei nõua mapofloksatsiini annustamisskeemi kohandamist. Fluorokinoloonide kasutamisel inimmeditsiinis tuleb aga neerufunktsiooni häire ilmnemisel pikendada annustamisintervalli või vähendada annust, et vältida ravimi kuhjumist ja kõrvaltoimeid.
Puhkeaeg ja jääkide piirnorm
Ravimite puhkeaeg
Puhkeaegbarbofloksatsiini süstimineon erinevatel loomadel erinev. Sigade puhkeaeg on 4 päeva; Veiste lihasesisese süstimise keeluaeg on 3 päeva ja võõrutusperiood 72 tundi; Subkutaanse süstimise ravimi keeluaeg on 6 päeva ja piima keeluaeg 36 tundi. Puhkeperioodil on keelatud loomade tapmine või nendega seotud toodete (nt piima) tarbimine, et tagada ravimijääkide loomsetes toitudes vastavus ohutusstandarditele.
Jääkide piirnorm
Viidates Euroopa Liidu EMA standarditele veiste rasvkoes leiduva marboksloksatsiini päevase lubatud koguse (ADI) ja jääkide piirnormi (MRL) kohta, on aruandlusüksus kehtestanud veiserasvas sisalduva marboksloksatsiini jääkide piirnormiks (MRL) 50 μg/kg. Samal ajal on olemas asjakohased standardid mapofloksatsiini jääkide tuvastamiseks veiste rasvkoes (katse), milles kasutatakse vedelikkromatograafia tandem-massispektromeetriat (LC-MS) mapofloksatsiini jääkide kvalitatiivseks ja kvantitatiivseks määramiseks veiste rasvkoes, tagades ohutuse veiste rasvkoes.
KKK
1. Millist ainulaadset mõju avaldab marbofloksatsiin bakterite resistentsusele?
Selle laia -spektriga bakteritsiidne toime kuulub kolmanda-põlvkonna fluorokinoloonravimitele. See on suunatud peamiselt bakteriaalsele DNA güraasile. See võib siiski olla efektiivne mõnede bakteritüvede puhul, millel on tekkinud resistentsus varajaste kinoloonide suhtes. Sarnase toimemehhanismi tõttu võib pikaajaline ja laialdane kasutamine aga süvendada ka rist-resistentsust.
2. Millised on peamised erinevused marbofloksatsiini farmakokineetikas erinevatel loomaliikidel?
Selle jaotusruumala on suur ja ainevahetuse kiirus loomakehas madal. Enamasti eritub see algsel kujul neerude kaudu. Peamine erinevus seisneb eliminatsiooni poolväärtusajas: koertel on umbes 12-14 tundi, kassidel umbes 8–10 tundi, lehmadel aga 4–6 tundi. See määrab otseselt doseerimisintervalli liigispetsiifilisuse.
3. Millist haruldast, kuid tõsist ohtu tuleks selle süsti kliinilisel kasutamisel eriti tähele panna?
Lisaks tavalistele allergilistele reaktsioonidele või seedetrakti probleemidele tuleb olla valvas võimaliku liigesekõhre kahjustuse (artriidi) suhtes noortel loomadel või neil, kes on pärast ravimi kasutamist kiiresti kasvanud. See kehtib eriti suurte annuste või pikaajalise kasutamise korral, mis on tüüpiline fluorokinoloonravimite toksilisus.
4. Kas keskkonnas leiduvate jääkide probleemile on pööratud piisavalt tähelepanu?
Püsiva antibakteriaalse ravimina võib see loomade väljaheidetega keskkonda sattudes häirida mulla mikroobide kooslust ja soodustada ravimiresistentsete geenide levikut keskkonnas. Seetõttu tuleb intensiivviljeluses rangelt järgida keeluaega ja jäätmeid korralikult käidelda.
Kuum tags: marbofloksatsiini süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük