Reboxetiini mesülaat CAS 98769-84-7

Ümberboksietiini mesülaaton selektiivne ja tugev norepinefriini tagasihaarde inhibiitor. Keemiline nimi on (±) - (2RS) - 2-[(RS)-(2-etoksüfenoksü) fenüülmetüül] morfoliini metaansulfonaadi, see avaldab antidepressandi toimet, pärssides NOREPICE reottaati ja NOREPICE membraane'i ja Partyphiini taastumist, Preseny membraane'i ja Preseyphiini membraane'i taastumist, Presencriini ja Presencriini taastumist. Norepinefriin sünaptilistes lünkades.

Seda kasutatakse peamiselt täiskasvanute depressiooni raviks, sealhulgas suur depressioon, fluoksetiin - tulekindla depressiooni ja ebatüüpilise depressiooni. Selle kliiniline rakendus viitab sellele, et sellele võib olla efektiivne depressiooniga patsientidel, kelle fluoksetiin on piisavate annuste korral ebaefektiivne. See suurendab ka NE -energiat söögiisu mahasurumiseks ja hüperfaagia raviks, suurendab erutust hüpersomnia ja lassituudi raviks ning sellel on ärevuse depressiooni märkimisväärne paranemine.

See metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüümid ja seetõttu võib see interakteeruda ravimitega, mis vähendavad CYP3A4 aktiivsust (nt seenevastased ained ketokonasool ja flukonasool), suurendades nende vere taset. Lisaks sellele tuleks vältida sünergistlikku toimet teatud ravimitega (nt monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, selektiivsed 5-hüdroksütrüptamiini tagasihaarde inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid jne) ja tuleks vältida kaasnevat kasutamist.

Ümberboksietiini mesülaatturustatakse peamiselt täiskasvanute depressiooni raviks, eriti järgmist tüüpi depressiooni tüüpidele:

Üldiselt on depressiooniravi valdkonnas lai valik rakenduste väljavaateid, kuid selle eriline kasutamine tuleb siiski läbi viia vastavalt patsiendi ja arsti nõuannetele.

Toimemehhanism depressiooni ravis põhineb peamiselt selle omadustel selektiivse norepinefriini (NA) tagasihaarde inhibiitorina.

Lisaks on sellel oluline roll neuronite pärssimisel tuuma akumulaatorites. Tuuma akumukid on ajus, mis on seotud meeleolu reguleerimisega, mis on tihedalt seotud depressiooni esinemisega, ja see võib - - sõltuvalt pärssida neuronite vallandamist tuuma akumulatsioonis, mis võib olla seotud selle antsidentiandi toimega.

Ümberboksietiini mesülaat, tuntud ka kui Edronax, on selektiivne norepinefriini tagasihaarde inhibiitor. See on välja töötatud peamise depressiivse häire, eriti unipolaarse depressiooni ravina. Alates selle kasutuselevõtust on ta näidanud oma tõhusust retsidiivide ja kordumise ennetamisel pikkade - tähtaega.

Seoses oma tulevikuväljavaadetega,ümberboksietiini mesülaatomab potentsiaali tänu oma spetsiifilisele toimemehhanismile. Täiendavate uuringute ja kliiniliste uuringute abil võib see laiendada oma rakendust teiste meeleoluhäirete või isegi neurodegeneratiivsete haiguste korral. Selle turu kättesaadavus ja aktsepteerimine sõltuvad aga jätkuvatest kliinilistest hinnangutest ja regulatiivsetest kinnitustest.

• Esiteks on norepinefriini tagasihaarde inhibiitorina näidanud depressiooni ravis olulist tõhusust. Depressiooni patogeneesi sügavama mõistmise korral pälvib see ravimite klass tõenäoliselt rohkem tähelepanu ja rakendamist.
• Teiseks, kuigi turul on juba mitmesuguseid antidepressante, on mõlemal oma spetsiifiline toimemehhanism ja näidustused. Väga selektiivse norepinefriini tagasihaarde inhibiitorina võivad olla unikaalsed eelised teatud tüüpi depressiooni või sümptomite korral. Näiteks võib sellel olla parem efektiivsus suure depressiooni, fluoksetiini - tulekindla depressiooni ja ebatüüpilise depressiooni korral.
• Lisaks, kuna meditsiinitehnoloogia jätkub edasi ja kliinilised uuringud intensiivistuvad, võib doseerimisrežiimi, kõrvaltoimete ravi ja ravimite koostoimeid põhjalikumalt uurida ja optimeerida. See aitab parandada ravimi ohutust ja tõhusust ning laiendada veelgi selle rakenduse ulatust.

See ühend, mida tuntakse ka kui reboxetiini mesülaat, on antidepressantne ravim, mis avaldab peamiselt selle antidepressanti, pärssides norepinefriini (NE) tagasihaagimist. Selle ravimi kasutamisel võivad siiski olla mõned kõrvaltoimed. Järgnev on üksikasjalik kokkuvõte selle kõrvaltoimetest:

1.Küssivad kõrvaltoimed

Neuroloogiline vastus:

• Peavalu: ravimid võivad veresoonte peas laieneda või põhjustada neurotransmitterite tasakaalustamatust, põhjustades peavalu.
• Pearinglus: võib olla pearingluse tunne, mis mõjutab tasakaalu.
• Unetus: ravimid võivad mõjutada aju neurotransmitterite tasakaalu, eriti muutused norepinefriini ja dopamiini tasemes, mis põhjustab raskusi magama jäämise, madala und või varajase ärkamisega.

Autonoomne närvisüsteemi vastus:

• Suukude: ravimid pärsivad adrenergilisi retseptoreid, vähendavad sülje sekretsiooni ja põhjustavad kuiva suu limaskesta.
• Liigne higistamine: võib tekkida ebanormaalne higistamine.

Seedesüsteemi reaktsioonid:

• Iiveldus: ravimid võivad stimuleerida seedetrakti silelihaseid või mõjutada kesknärvisüsteemi, põhjustades iivelduse tunde.
• Oksendamine: tugev iiveldus võib põhjustada oksendamist.
• Kõhukinnisus: ravim pärsib serotoniini tagasihaagimist, vähendab soolestiku peristaltika sagedust ja põhjustab raskusi defekteerimisega.
• Isu kaotus: võib tekkida anoreksia või isu kaotus.

Kardiovaskulaarse süsteemi reageerimine:

• Suurenenud pulss ja südamepekslemine: ravimid võivad põhjustada südame kiiremini löömist, põhjustades palpimist.
• Veresoonte laienemine: ravimid võivad põhjustada veresoonte laienemist, põhjustades sellega seotud sümptomeid.
• Ortostaatiline hüpotensioon: Valetamis- või istumisasendist kiiresti seistes võib vererõhk väheneda, põhjustades selliseid sümptomeid nagu pearinglus ja silmade tumenemine.

Uriinisüsteemi reaktsioonid:

• Urineerimisraskused: ravimid võivad mõjutada põie funktsiooni, põhjustades urineerimisraskusi.
• Uriinipeetus: uriin säilitatakse põies ja seda ei saa sujuvalt tühjendada.
• Kuseteede nakkus: halva urineerimise tõttu võib olla suurenenud uriiniinfektsiooni oht.

2. Mõistlikud kõrvaltoimed

• Allergilised reaktsioonid: sellised sümptomid nagu punetus, turse, villimine, koorimine, sügelus ja lööve võivad tekkida palavikuga või ilma; Rasketel juhtudel võib olla raskusi hingamise, neelamise või rääkimisega; Allergilised reaktsioonid, mis ohustavad elu, näiteks nahapinna, keele või kõri turse.
• Võib esineda hüponatreemia: sellised sümptomid nagu peavalu, kontsentratsiooni puudumine, mäluhäired, segadus, nõrkus, epilepsia või tasakaalu muutused. Hüponatreemia võib põhjustada ravimid, mis mõjutavad kehas naatriumioonide tasakaalu.
• Hüpertensioon: võivad ilmneda sellised sümptomid nagu rasked peavalud, pearinglus, minestamine või nägemise muutused. Hüpertensiooni võib põhjustada veresoonte tooni või neurotransmitterite tasakaalu mõjutav ravimid.
• Psühholoogilised sümptomid: võib kuuluda rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivne käitumine, hallutsinatsioonid ja muud sümptomid. Need sümptomid võivad olla seotud aju neurotransmitterite tasakaalu mõjutava ravimiga.
• Reproduktiivsüsteemi reageerimine: meespatsientidel võib esineda selliseid sümptomeid nagu munandlik turse ja valu, erektsioonihäired, valulik või hilinenud ejakulatsioon.

3. Muud ettevaatusabinõud

• Ravimi interaktsioonid: see ühend võib interakteeruda mitmesuguste ravimitega, näiteks seenevastaste ainete (flukonasool, ketokonasool), antibiootikumide (erütromütsiini), monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (moklobemiid, fenetüülamiini) jne.
• Eripopulatsioonid peaksid kasutama ettevaatusega: rasedad, laktatsioonid naised, maksa- ja neerufunktsiooni häiretega patsiendid, anamneesis krambid (näiteks epilepsia), kõrgendatud silmasisese rõhuga (glaukoomiga) patsiendid, raskuste uriinide raskuste patsiendid, kes on põhjustatud hyperplaasiast, patsientidel, kellel on ravim (hüpotensioon), ja antianteerumisega.
• Üledoseerimine: üledoseerimine võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu madal vererõhk, ärevus ja kõrge vererõhk. Üleannustamise korral pöörduge kohe arstiabi ja järgige ravimite üledoosi üldisi ravi põhimõtteid.

Ümberboksietiini mesülaat(Reboxetiini metüülsulfaat) on selektiivne norepinefriini tagasihaarde inhibiitor (NRI) ja seda kasutatakse peamiselt depressiooni raviks. Järgnev annab ülevaate selle keemilistest omadustest mitmest aspektist:

 

 

Molekulaarstruktuur ja koostis

Molekul valem ja molekulmass

Rivotiniibi mesülaadi keemiline valem on suhteliselt keeruline. See moodustatakse Rivotiniibi aluse osa ühendamisel mesüülhappega. Selle molekulmass on suhteliselt suur ja täpse molekulmassiga andmed on ravimi analüüsi, puhastamise ja farmakokineetiliste uuringute jaoks suure tähtsusega, kuna see võib mõjutada ravimi neeldumise, jaotuse, metabolismi ja õhukeste protsesse kehas.

Struktuuriomadused

Rivotiniibi alusel on konkreetne kiraalne keskus ja see eksisteerib kahes enantiomeeris, nimelt s - enantiomeeri ja r - enantiomeeriga. Rivotiniibi meselate'is eksisteerib see tavaliselt ratseemilisel või konkreetsel enantiomeeri kujul. Erinevatel enantiomeeridel võivad olla erinevused farmakoloogilises aktiivsuses ja farmakokineetilistes omadustes. Mülaateioonide side Rivotiniibi alusega, moodustades stabiilse soola struktuuri, mis aitab parandada ravimi lahustuvust ja stabiilsust.

Keemiline stabiilsus

 

Stabiilsus valguse ja kuumuseni

Rivotiniibi mesülaat on valguse ja kuumuse suhtes suhteliselt tundlik. Valgustingimustes võivad ravimimolekulid läbi viia fotokeemilised reaktsioonid, mille tulemuseks on molekulaarstruktuuri muutused ja mõnede inaktiivsete või toksiliste lagunemisproduktide moodustumine. Kõrge - temperatuurikeskkond kiirendab ka ravimi lagunemisreaktsiooni, vähendades ravimi sisaldust ja tõhusust. Seetõttu on ravimi ladustamise ja transportimise ajal vaja kasutada valguse ja madala temperatuuri vältimise tingimusi, näiteks ravimi hoidmine pruunides pudelites ning paigutada need jahedasse ja kuivasse kohta, et pikendada ravimi säilivusaega.

Stabiilsus hapete ja aluste suhtes

Erinevates happedes - baaskeenetes varieerub ka trivotiniibi mesülaadi stabiilsus. Happelistes tingimustes võib ravim läbi viia hüdrolüüsi reaktsioonid, mille tulemuseks on molekulaarstruktuuri hävitamine; Leelisealsetes tingimustes võivad tekkida mõned keemilised reaktsioonid, mis mõjutavad ravimi stabiilsust. Preparaatide ettevalmistamisel tuleb ravimi stabiilsuse tagamiseks valida sobivad pH -tingimused. Näiteks kontrollitakse suukaudsete preparaatide pH väärtust tavaliselt teatud vahemikus, et vältida happe - baaskeskkonna liigset mõju ravimile seedetraktis.

 

Kuum tags: Reboxetine mesylate CAS 98769-84-7, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks