Lanreotiidi pulberon peptiidravim keemilise nimetusega N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3-(1-karboksü-2-fenüületüül)-2-metüüloksiraan-2-üül]metüül]-3-(fenüülmeetod)propüül]-D-trüptofaanamiid. Molekulaarvalem on C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2 ja molekulmass on 680,86. See on valge kuni hallikasvalge pulber, lõhnatu. Lahustuvus vees on madal, kuid see lahustub hästi orgaanilistes lahustites, nagu metanool ja etanool. See nõuab mitmeid keemilisi reaktsioone, sealhulgas kaitset, kaitse eemaldamist, kondenseerumist ja muid reaktsioonietappe. Sünteesiprotsessi käigus on vaja rangelt kontrollida reaktsioonitingimusi, nagu temperatuur, pH väärtus, reaktsiooniaeg jne, et tagada lõpptoote puhtus ja saagis. See on mitmekordse kasutusega kasvuhormooni analoog, millel on oluline roll selliste haiguste ravis nagu akromegaalia, kartsinoidsündroom, pankrease endokriinsed kasvajad, gastroösofageaalne reflukshaigus ja pankrease tsüstiline fibroos. Lalotudiini kasutamisel on oluline järgida arsti nõuandeid ja regulaarselt jälgida, et tagada ravimi efektiivsus ja ohutus. Pange tähele, et Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. toodetud tooted on esmased kemikaalid ja neid ei saa kasutada kliinilisel meditsiinilistel eesmärkidel.
|
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid:
|
|


|
Keemiline valem |
C54H69N11O10S2 |
|
Täpne missa |
1095 |
|
Molekulmass |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanreliin on kunstlikult sünteesitud kasvuhormooni inhibiitori analoog, mis avaldab pärssivat toimet erinevatele hormoonidele, sealhulgas kasvuhormoonile, kilpnääret stimuleerivale hormoonile (TSH), insuliinile ja glükagoonile. Lanreliin on sarnane kasvuhormooni inhibiiniga ja toimib retseptorite kaudu. Sellel on suurem afiinsus perifeersete somatostatiini retseptorite suhtes, sarnane aktiivsus ja nõrgem afiinsus kesknärvisüsteemi suhtes. Kuigi kasvuhormooni inhibiin laguneb organismis mõne minuti jooksul, on Lanrelini sumbumisperiood pikem, mille tulemuseks on pikemaajaline toime.

Lanreotiidi pulberon kunstlikult sünteesitud somatostatiini analoog, millel on laialdased rakendused meditsiinis ja mida kasutatakse peamiselt erinevate endokriinsete haiguste ja kasvajate raviks.
1. Akromegaalia ravi
Akromegaalia on haruldane krooniline haigus, mis on peamiselt põhjustatud kasvuhormooni (GH) liigsest sekretsioonist hüpofüüsi eesmisest osast. Patsiendid kogevad sageli struktuurseid muutusi ja endokriinseid metaboolseid häireid GH ja insuliini -nagu kasvufaktor-1 (IGF-1) liigse sekretsiooni tõttu, mis mõjutab tõsiselt nende elukvaliteeti ja eluiga. Lanrui peptiid kui somatostatiini analoog võib tõhusalt pärssida GH sekretsiooni, parandades seeläbi patsientide sümptomeid ja elukvaliteeti.
Lanrui peptiidi kasutatakse laialdaselt akromegaalia ravis. Aktiivse akromegaaliaga patsientidele, sealhulgas neile, kes ei ole saavutanud normaalset seerumi kasvuhormooni taset pärast hüpofüüsi kasvuhormooni kasvaja operatsiooni, ja neile, kes ei ole pärast hüpofüüsi välist kiiritusravi veel saavutanud piisavat raviefekti, kuid kellel on siiski kõrgenenud seerumi kasvuhormooni tase, on lanrelitiid tõhus terapeutiline ravim. See võib leevendada selliseid sümptomeid nagu peavalu, liigne higistamine, väsimus, liigesevalu jne patsientidel, pärssides GH sekretsiooni ja vähendades IGF-1 taset.
Cushingi sündroom on kliiniline sündroom, mis on põhjustatud pikaajalisest-ülemäärasest glükokortikoidide sekretsioonist neerupealiste koorest erinevatel põhjustel. Seda nimetatakse ka endogeenseks Cushingi sündroomiks. Patsiendid kogevad sageli selliseid sümptomeid nagu keskne rasvumine, täiskuu nägu, mitmete veremassidega välimus, lillad jooned ja hüpertensioon. Lanrui peptiidil on ka teatud kasutusväärtus Cushingi sündroomi ravis.
Lanrui peptiid võib kontrollida Cushingi sündroomiga patsientide seisundit, pärssides adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) sekretsiooni. Cushingi sündroomiga patsientidel võib lanreotiidi kasutamine leevendada selliseid ebamugavustunde sümptomeid nagu hüpertensioon, rasvumine ja parandada nende elukvaliteeti.
Neuroendokriinsed kasvajad on teatud tüüpi kasvajad, mis pärinevad neuroendokriinsetest rakkudest, sealhulgas kartsinoidkasvajad, pankrease neuroendokriinsed kasvajad jne. Need kasvajad eritavad sageli erinevaid hormoone ja bioaktiivseid aineid, mis põhjustavad patsientidel mitmeid sümptomeid. Lanrui peptiidil on märkimisväärne mõju ka neuroendokriinsete kasvajate ravis.
Seedetrakti neuroendokriinsete kasvajate ja kartsinoidsündroomiga patsientidel võib lanrelitiid leevendada selliseid sümptomeid nagu raske kõhulahtisus, õhetus, elektrolüütide tasakaaluhäired ja eksudatiivne polümorfne lööve. Samal ajal võib Lanrui peptiidi kasutada ka kaugelearenenud, hästi diferentseerunud või mõõdukalt diferentseerunud, mittefunktsionaalsete ja kasvuhormooni retseptor-positiivsete neuroendokriinsete kasvajate, nagu seedetrakti ja pankrease neuroendokriinsete kasvajate raviks.
Rinnavähk on üks levinumaid naiste pahaloomulisi kasvajaid, mis kujutab tõsist ohtu naiste elule ja tervisele. Lanruitiidil on teatud kasutusväärtus ka rinnavähi adjuvantravis. Kuigi Lanruitide ei ole rinnavähi peamine raviravim, võib seda mõnel juhul kasutada abiravina, et aidata patsientidel sümptomeid vähendada ja nende elukvaliteeti parandada.
Näiteks menopausijärgses rinnavähiga patsientidel võib Lanruitide selektiivselt seostuda gonadotropiini vabastava hormooni retseptoriga, blokeerida selle signaaliülekande rada G{0}}valguga seotud retseptoriga, vähendada rakusisest kaltsiumi kontsentratsiooni, inhibeerida rakkude jagunemist, indutseerida kasvajarakkude apoptoosi ja seega mängida kasvajavastast rolli.
5. Muud rakendused
(1) Rektaalse vähi ravi: Lanrui peptiidil on ka teatud kasutusväärtus rektaalse vähi ravis. Kuigi peamisteks rektaalse vähi ravimeetoditeks on operatsioon ja keemiaravi, saab lanrelitiidi kasutada adjuvantravina, et aidata patsientidel sümptomeid leevendada ja parandada nende elukvaliteeti.
(2) Eesnäärmevähi ravi: Lanrui peptiid võib tõhusalt pärssida eesnäärme rakkude proliferatsiooni, saavutades seeläbi eesnäärme mahu vähendamise eesmärgi. Seetõttu saab seda kasutada eesnäärmevähi adjuvantravina, et aidata patsientidel kontrollida haiguse progresseerumist.
(3) Valu juhtimine: Lanrui peptiid võib vähendada neuronaalset aktiivsust ja leevendada valu, blokeerides närvi kasvufaktorite aktiivsust. See võib olla tõhus ravi mõnele patsiendile, kelle valu on raske kontrollida.
(4) Seedetrakti sümptomite paranemine: Lanrui peptiid soodustab seedetrakti motoorikat, parandab seedimist ja imendumist ning aitab parandada ebamugavustunde sümptomeid, nagu isutus ja puhitus. See võib olla tõhus adjuvantravi mõnele seedehaigusega patsiendile.

Aminohapete kaitse:Kaitske vajalikke aminohappeid korralikult, et vältida tarbetuid reaktsioone tahke{0}}faasi sünteesi ajal. Tavaliste aminohapete kaitserühmade hulka kuuluvad 9-fluorometüülkloriid (Fmoc), p-metoksübensüülester (Pbf) jne. Need kaitserühmad võivad reaktsiooniprotsessi ajal tõhusalt blokeerida teatud aminohapete reaktsioonisaite, kontrollides seeläbi reaktsiooni spetsiifilisust.
Tahkefaasi süntees:Lanrelini aminohappejärjestuse põhjal ühendatakse kaitstud aminohapped vaiguga järjestikku tahke{0}}faasi sünteesi kaudu. Selle protsessi käigus on vaja valida sobivad siduvad ained ja sidumistingimused, et tagada iga aminohappe tõhus ühendumine eelmise aminohappega. Tavalisteks sideaineteks on diklorometaan, diklorokinoliin jne.
Tahkefaasi süntees pürolüüsi teel:Pärast valmimist tuleb sünteesitud peptid vaigust eraldada. Selles protsessis kasutatakse aminohapete ja vaigu vahelise ühenduse katkestamiseks tavaliselt tugeva happe või tugeva aluse lahuseid. Pärast pürolüüsi tuleb peptid puhastada, et eemaldada lisandid ja reageerimata aminohapped.
Lineaarne peptiidide tsüklistamine:Pärast lineaarsete peptiidide saamist tuleb need Lanrelini tsüklilise struktuuri saamiseks tsüklistada spetsiifiliste oksüdeerijatega. Levinud oksüdeerijad hõlmavad joodi oksüdeerijaid, vesinikperoksiidi oksüdeerijaid jne. See protsess tuleb läbi viia spetsiifilistes pH ja temperatuuri tingimustes, et tagada tsüklistamise tõhusus ja toote stabiilsus.
Puhastamine ja kristalliseerimine:Pärast tsüklistamist tuleb peptiidi edasi puhastada, et saada kõrge -puhtusastmega sinikiirpeptid. Puhastusmeetodid hõlmavad geelfiltreerimist, ioonivahetust jne. Kristalliseerimine on oluline samm toote puhtuse ja stabiilsuse parandamisel. Kontrollides kristallisatsioonitingimusi, nagu temperatuur, pH, kontsentratsioon jne, on võimalik saada kvaliteetseid sinise peptiidi kristalle.
Farmakokineetika
Lanrui peptiidi imendumise kineetikat tervetel vabatahtlikel ravimi intramuskulaarse süstimise teel iseloomustab kiire vabanemine esimeses etapis, milleks on osakeste pinnaga seotud peptiidide vabanemine, millele järgneb vabanemise teises etapis aeglane vähenemine. Esimene plasmapiik (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/L) oli 1,4 ± 0,8 tunni pärast ja teine piik (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/L) oli 1,9 ± 1,8 päeva, absoluutse biosaadavusega 4,6 ± 1,1%. Keskmine peetumisaeg on 8,0 ± 1,0 päeva ja poolväärtusaeg on 5,2 ± 2,5 päeva, mis tõendab ravimi püsivat vabanemist. Akromegaaliaga patsientidel on pärast ühekordset süstimist märgatav kasvuhormooni ja IGF-1 taseme langus vähemalt 14 päeva jooksul. Korduv ravi mitu kuud ilma ravimi kuhjumiseta.
Korduma kippuvad küsimused
Mida ravim lanreotiid teeb?
+
-
Lanreotiidi süsti kasutatakse akromegaaliaga (seisund, mille puhul organism toodab liiga palju kasvuhormooni, mis põhjustab käte, jalgade ja näojoonte suurenemist; liigesevalu ja muud sümptomid) raviks, kellel ei ole õnnestunud või keda ei saa ravida operatsiooni või kiiritusraviga.
Kas lanreotiid ja oktreotiid on samad?
+
-
FDA heakskiidul on väikesed erinevused: oktreotiid (Sandostatin) on heaks kiidetud kartsinoidi/VIPoomi sündroomi sümptomite raviks ja Lanreotiid (Somatuline) on heaks kiidetud kasvaja kontrollimiseks.
Milliseid toite peaksite lanreotiidi võtmise ajal vältima?
+
-
Lisaks võivad aidata toitumise muudatused. Vältige asju, mis võivad sümptomeid halvendada, ntrasked või rasvased/rasvased, vürtsikad või happelised toidud (sidrunid, tomatid, apelsinid). Sümptomite vähendamiseks proovige antatsiide (nt magneesiumpiim, kaltsiumitablette (nt Tums), soolalahust või ingveriõlut).
Kui kaua saate lanreotiidil olla?
+
-
Kui kasutate oma NET-i kasvu kontrollimiseks lanreotiidi, jätkake sedaseni kuni see töötab, ja kõrvaltoimed pole väga halvad.
Kuum tags: lanreotiidi pulber cas 108736-35-2, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük








