Gonadoreliinatsetaadi süstimine(kaubanimi Norad) ®, Zoladex ®) See on gonadotropiini{0}}vabastava hormooni (GnRH) analoogide valdkonnas põhiravim, mis saavutab ravieesmärgid hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmete telge reguleerides. Kunstlikult sünteesitud dekapeptiidhormoonina on selle keemiline struktuur 5-oksoprolüül-L-histinüül-L-transerinüül-L-trüptofanüül-L- stürosüül-glütsinüül-L-leutsüül-L-arginil-L-prolüülglütsiinamiid, molekulmassiga 1182,29 Da. See ravim kiideti esmakordselt heaks eesnäärmevähi raviks 1986. aastal ja nüüdseks on sellest saanud erinevate hormoonsõltuvate haiguste standardravi.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Gonadoreliinatsetaadi süstimine | Gonadoreliinatsetaatpeptiid |
| Toote tüüp | Süstimine | pulber |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toote vorm
Gonadoreliinatsetaadi COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Gonadoreliinatsetaat | |
|
CAS nr. |
34973-08-5 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
| Struktuur |
|
|
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kaod kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||
Gonadoreliinatsetaadi süstimine(keemiline nimetus: 5-oksopropüül-L-histoüül-L-trüptofaan-L-serinüül-L-türosüül -Glütsüül-L-Leutsüül-L-Arginüül-L-Prolinüül-glutamiid) on kunstlikult sünteesitud gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) analoog, mida kasutatakse laialdaselt reproduktiivsüsteemi endokriinsete haiguste ja pahaloomuliste kasvajate ravis, reguleerides hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmete telje funktsiooni.
Eesnäärmevähi ravi nurgakiviravimina inhibeerib Gonarelin acetas luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sekretsiooni hüpofüüsi poolt, vähendades seerumi testosterooni taset kastreerimise tasemeni.<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoteraapia: 95% patsientidest saavutab testosterooni taseme 2–4 nädalat pärast ravimi manustamist, kusjuures keskmine progressioonivaba elulemus (PFS) on 18,2 kuud.
Kombineeritud ravi: kui seda kasutatakse koos antiandrogeensete ravimitega, nagu bikalutamiid ja flutamiid, võib see edasi lükata haiguse progresseerumist kastreerimisresistentsuse staadiumisse ja suurendada 5-aastast üldist elulemust (OS) 20% võrra.
Ravitsükkel: subkutaanne süst iga 28 päeva järel, vajalik on pikaajaline hooldusravi kuni haiguse progresseerumiseni või talumatute kõrvaltoimete ilmnemiseni.
2. rinnavähk (premenopausis hormoonretseptor positiivne)
Inhibeerides munasarjade funktsiooni, vähendades seerumi östradiooli taset (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Päästevahend pärast ebaõnnestunud adjuvantravi: kombinatsioonis aromataasi inhibiitoritega (nagu eksemestaan) saavutas 5-aastase haigusvaba elulemuse (DFS) 91,1%, mis on 3,8% kõrgem kui tamoksifeeni monoteraapia korral.
Alternatiiv munasarjade funktsiooni supressioonile (OFS): sobib patsientidele, kes ei soovi läbida munasarjade eemaldamist või keemiaravi, mis põhjustab munasarjade puudulikkust ja vajab pidevat ravi 2–5 aasta jooksul.
Kombineeritud keemiaravi: varajase rinnavähi neoadjuvantravis võib see vähendada kasvaja suurust ja parandada rindu säästva operatsiooni määra.
Endometrioos: vähendades östrogeeni taset menopausijärgsesse vahemikku (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Emaka fibroidid: võib vähendada fibroidide mahtu 35–50%, parandada menstruatsiooni ja aneemia sümptomeid. Tähelepanu tuleb pöörata võimalikele madala östrogeeni sümptomitele (nagu kuumahood ja tupe kuivus) ravi ajal. Osteoporoosi vältimiseks on soovitatav kombineerida kaltsiumi ja D-vitamiini lisandeid.
Gonadoreliinatsetaadi süstimine, mis on gonadotropiini -vabastava hormooni (GnRH) sünteetiline analoog, on reproduktiivmeditsiini valdkonnas kesksel kohal, reguleerides täpselt hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmete telge. Selle manustamismeetodi, järjestuse ja toimeviisi teaduslik olemus mõjutab otseselt efektiivsust ja ohutust.
Manustamismeetodite klassifikatsioon: Multiway kohandamine kliiniliste vajadustega
Manustamismeetodid hõlmavad subkutaanset süstimist, intravenoosset süstimist, intramuskulaarset süstimist ja impulsspumba infusiooni, millest igaühel on olulised erinevused ravimi imendumises, algusajas ja kohaldatavates stsenaariumides.
Toimimisstandard: valige kõhu või reie välisküljel olev rasvakiht, pigistage nahka, et tekiksid kortsud, ja sisestage nõel vertikaalselt. Pärast süstimist vajutage 3-5 minutit, et vähendada verejooksu ohtu. Näiteks kunstliku viljastamise tehnoloogia puhul peavad patsiendid saama hüpofüüsi alaregulatsiooni saavutamiseks subkutaanseid süste 0,1 mg päevas 10–14 päeva jooksul.
Eelised: üle 90% biosaadavus ja minimaalsed kõikumised ravimi kontsentratsioonis veres, sobivad pikaajaliseks-hooldusraviks. Endometrioosi põdevatele patsientidele 3,75 mg süstimine iga 4 nädala järel võib tõhusalt pärssida emakavälise endomeetriumi kasvu.
Kliiniline juhtum: Kolmanda taseme haigla reproduktiivkeskuse andmed näitasid, et IVF-i patsientidel, kes said subkutaanset süsti, oli 1,2 munaraku tõus võrreldes intramuskulaarse süstimise rühmaga (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Kasutusprotseduurid: Lahjendage ravim 100 ml füsioloogilise soolalahusega ja tilgutage seda aeglaselt 20-30 minuti jooksul, et vältida ravimi kontsentratsiooni järsust tõusust põhjustatud kõrvaltoimeid. Näiteks hüpofüüsi düsfunktsiooni diagnoosimisel, kui ravimi kontsentratsioon veres saavutab haripunkti 3 minuti jooksul pärast 0,1 mg intravenoosset süstimist, saab LH/FSH taseme kohe tuvastada.
Eelised: kiire toime algus (esialgne poolväärtusaeg-2–10 minutit), sobib ägeda haiguse hindamiseks. Uuringud on näidanud, et seerumi LH tase võib pärast intravenoosset süstimist tõusta 3–5 korda 15 minutit, peegeldades täpselt hüpofüüsi reservfunktsiooni.
Tabu: raskete südame-veresoonkonna haigustega patsientidele keelatud, kuna kiired hormonaalsed kõikumised võivad esile kutsuda arütmiat.
Operatsioonistandard: valige õlavarre gluteus maximus või deltalihas ja süstige lokaalse stimulatsiooni vähendamiseks sügavalt. Pikatoimelisi püsivalt vabastavaid preparaate (nagu 3,6 mg viaalis) süstitakse iga 28 päeva järel ja ravimi vabanemist kontrollitakse PLGA mikrosfääride kaudu.
Eelised: Patsiendi kõrge vastavus, sobib krooniliste haiguste raviks. Pärast intramuskulaarset süstimist võib seerumi testosterooni tase eesnäärmevähiga patsientidel langeda kastreerimisvahemikku (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Risk: süstekoha kõvenemise esinemissagedus on suhteliselt kõrge (umbes 15%) ning selle leevendamiseks on vaja süstekohta ümber pöörata ja teha kuuma kompressi.
Toimimisspetsifikatsioon: Kasutage mikrosüstepumpa, et vabastada 0,5–1 μg ravimit pulseerivalt iga 90 minuti järel, simuleerides GnRH loomulikku sekretsiooni rütmi hüpotalamuses. Näiteks hüpotalamuse amenorröa ravimisel võib pulsipumba infusioon stabiliseerida FSH taseme 10-15 RÜ/l, vältides munasarjade hüperstimulatsiooni.
Eelised: terapeutiline toime on parem kui pidev infusioon, ovulatsiooni määr on tõusnud 82% -ni ja raseduse määr 35%. Uuringud on näidanud, et impulssmanustamine võib suurendada endomeetriumi vastuvõtumarkerite (nt integriin 3) ekspressiooni 2,3 korda.
Nõuded seadmetele: vaja on spetsiaalset intelligentset pumpa, mis on kulukas ja mida praegu kasutatakse laialdaselt ainult suurtes paljunduskeskustes.
Manustamisjärjestuse optimeerimine: astmeline ravistrateegia
Äädikhappe metareliini manustamisjärjestust tuleb dünaamiliselt kohandada vastavalt haiguse tüübile, ravifaasile ja patsiendi reaktsioonile, moodustades järkjärgulise --sammulise skeemi "esialgse stimulatsiooni püsiva inhibeerimise pöördlisamine".
Kohaldatavad stsenaariumid: hüpotalamuse amenorröa ja hüpogonadismi varajane ravi.
Protokoll: Subkutaannegonadoreliinatsetaadi süstimineLH/FSH pulseeriva sekretsiooni esilekutsumiseks 0,5 mg päevas 7 päeva jooksul. Näiteks idiopaatilise hüpogonadotroopse hüpogonadismiga (IHH) patsientidel võib seerumi testosterooni tase tõusta alates<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 RÜ/L näitab tõhusat paranemist, säilitamiseks võib annust kohandada 0,1 mg-ni päevas.
Kohaldatavad stsenaariumid: Endometrioosi ja eesnäärmevähi pikaajaline paranemine.
Plaan: süstige 3,75 mg intramuskulaarselt iga 4 nädala järel, et saavutada hüpofüüsi supressioon retseptori desensibiliseerimise kaudu. Näiteks pärast 6 kuud kestnud paranemist endometrioosist vähenes vaagna massi maht 55% ja düsmenorröa VAS-i skoor vähenes 8,2 punktilt 2,1 punktile.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/ml pärast 3-kuulist paranemist tuleb süstimisintervalli lühendada 3 nädalani või kombineerida aromataasi inhibiitoritega.
Kohaldatav stsenaarium: pikaajalisest{0}}inhibeerivast ravist põhjustatud madala östrogeeniga kõrvalmõjude juhtimine.
Lahendus: Püsiva inhibeerimise alusel kasutatakse östradiooli plaastri (0,025 mg/päevas) või progesterooni (10 mg/päevas) kombinatsiooni. Näiteks pärast rinnavähiga patsientide kombinatsiooni Gonarelin+pöördlisamine väheneb luutiheduse vähenemise määr 3%-lt aastas 0,5%-le aastas ning kuumahoogude esinemissagedus väheneb 75%-lt 30%-le.
Ajastuse valik: Vastupidise lisamise alustamine pärast 3-kuulist kõvenemist ja E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Rakendus eristsenaariumides: läbimurre individuaalsetes lahendustes
1. Lapsepõlve varajane puberteet: luu vanuse ja pikkuse täpne reguleerimine
Plaan: Arvutage annus kehakaalu alusel (2,5-7,5 μg/kg/päevas) ja kasutage infusiooniks pulsipumpa, et vältida enneaegset pulsi. Pärast üheaastast ravi langes kaugelearenenud luu vanuse väärtus 1,2 aasta võrra ja täiskasvanu prognoositav pikkus tõusis 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/ml või rindade areng edeneb, tuleb annust suurendada 10 μg/kg/päevas.
2. Munasarjade hüperstimulatsiooni sündroomi (OHSS) ennetamine: GnRH agonisti käivitamine
Lahendus: IVF-i ovulatsiooni esilekutsumise hilises staadiumis võib traditsioonilise hCG käivitamise asendamine ühe 3,75 mg intramuskulaarse süstiga vähendada OHSS-i esinemissagedust 20%-lt 3%-le. Selle mehhanismi eesmärk on kiiresti esile kutsuda kollaskeha lahustumine ja vähendada vaskulaarse endoteeli kasvufaktori (VEGF) sekretsiooni.
Toetage paranemist: pärast vallandamist on endomeetriumi vastuvõtlikkuse säilitamiseks vaja kombineerida luteaaltuge (nt vaginaalne progesteroonigeel 90 mg päevas).
3. Kasvaja ägenemise nähtuse juhtimine: eelravi glükokortikoididega
Stsenaarium: Eesnäärmevähiga patsientidel võivad 2–4 nädalat pärast esmast ravimist tekkida kasvaja sümptomite halvenemine, nagu luuvalu ja seljaaju kokkusurumine.
Lahendus: deksametasooni 4 mg/päevas suukaudne võtmine 3 päeva enne ravi võib vähendada päikesepõletuste esinemissagedust 35%-lt 12%-le. Selle mehhanism on inhibeerida prostaglandiinide sünteesi ja vähendada põletikuliste vahendajate vabanemist.
Kuum tags: gonadoreliinatsetaadi süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük