Klaskoterooni pulberon keemiline aine keemilise nimetusega 17-(1-oksopropüül)-17-hüdroksüandrost-4-, 16-een-3-oon. Valge või valkjas kristalne pulber, molekulvalem C24H34O5, CAS 19608-29-8. Väga madal lahustuvus vees, kuid hästi lahustuv orgaanilistes lahustites, nagu metanool, kloroform, etanool, eeter jne. See on oluline orgaaniline ühend, millel on erinevad bioloogilised aktiivsused. See on kunstlikult sünteesitud adrenergilise 2 retseptori agonist, mida kasutatakse sünteetilise ravimina astma, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) ja muude hingamisteede haiguste raviks. See võib laiendada bronhide silelihaseid, vähendada bronhide spasme ja leevendada astma sümptomeid. Tuleb märkida, et praegu kasutatakse seda nahahaiguste, nagu akne, raviks, seda saab kasutada ainult arsti juhendamisel. Kuid labori poolt pakutavad tooted on esmased keemiatooted ja on mõeldud ainult laboratoorseks kasutamiseks.
Tavaliselt esineb see valgete või valkjate kristallide või kristalsete pulbrite kujul. See välimuse tunnus näitab, et selle molekulaarstruktuuril on kõrge korrapärasus ja stabiilsus. Valge või tuhmvalge värvus tähendab tavaliselt, et ühend ei sisalda ilmseid lisandeid ega kromofoore. Kristallilisus näitab, et klavulaani molekulid võivad tahkes olekus moodustada korrapärase võrestruktuuri, mis on tihedalt seotud nende molekulidevaheliste interaktsioonidega.

|
Keemiline valem |
C24H34O5 |
|
Täpne missa |
402 |
|
Molekulmass |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|

Mitme bioloogilise aktiivsusega ühendinaklaskoterooni pulberon näidanud laialdasi rakendusväljavaateid mitmes valdkonnas.
Meditsiinivaldkond
1. Akne vulgarise ravi
Akne vulgaris on krooniline nahahaigus, mida iseloomustab liigne rasueritus, hüperkeratoos, aknebakterite kolonisatsioon ja põletik. Uue lokaalse androgeeniretseptori inhibiitorina on selle steroidne struktuur sarnane dihüdrotestosterooniga ja see võib inhibeerida dihüdrotestosterooni seondumist androgeeniretseptoritega in vitro. See pärssiv toime muudab selle vulgaarse akne ravis oluliselt tõhusaks. Uuringud on näidanud, et 1% sellest on mõõduka kuni raske aknega patsientide ravimisel hea ohutuse ja efektiivsusega. See kreem võib vähendada akne kahjustuste arvu ja raskust ning parandada patsientide naha seisundit. Seetõttu loodetakse sellest saada uus võimalus akne vulgarise ravis.
2. Hingamissüsteemi haiguste ravi
Samuti näitab see terapeutilist potentsiaali hingamisteede haiguste korral. Seda saab kasutada adrenergilise 2 retseptori agonistina bronhide silelihaste laiendamiseks, bronhide spasmide vähendamiseks ja astma sümptomite leevendamiseks. Klaustone seondub bronhide silelihasrakkude membraanil oleva adrenergilise 2 retseptoriga, aktiveerides rakkudes adenülaattsüklaasi, suurendades cAMP taset ja seejärel aktiveerides proteiinkinaasi A, et vähendada Ca2+ kontsentratsiooni bronhide silelihasrakkudes, saavutades bronhide lõdvestava efekti. Lisaks võib see pärssida põletikulisi ja allergilisi reaktsioone, vähendada hingamisteede limaskesta turset ja põletikku ning veelgi parandada astma sümptomeid. Seetõttu on sellel laialdased väljavaated hingamisteede haiguste, nagu astma ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) ravis.
3. Muud meditsiinilised eesmärgid
Lisaks ülalmainitud peamistele kasutusaladele võib sellel olla ka muid farmatseutilisi rakendusi. Näiteks võib see toimida farmatseutilise vaheühendina ja osaleda teiste bioloogiliselt aktiivsete ühendite sünteesis. Lisaks võib sellel olla ka bioloogiline toime, nagu antibakteriaalsed, põletikuvastased ja antioksüdantsed omadused, mis muudavad selle potentsiaalselt väärtuslikuks ravimite väljatöötamise valdkonnas. Need potentsiaalsed kasutusalad nõuavad siiski täiendavat uurimist ja valideerimist.
Vesiviljeluse valdkond
Vesiviljelustööstuses on see näidanud ka oma ainulaadseid bioaktiivseid kasutusviise. Selle funktsioon on soodustada veeorganismide kasvu ja säästa sööta, samal ajal ennetades veehaigusi. See kasutamine näitab oma potentsiaali bioloogilise tervise edendamisel ja tootmise tõhususe parandamisel.

1. Edendada kasvu
See võib soodustada veeorganismide kasvu ja arengut, reguleerides nende füsioloogilisi funktsioone. See võib suurendada veeorganismide kasvukiirust ja ellujäämise määra, mõjutades nende endokriinsüsteemi, ainevahetusradu või immuunsüsteemi. Seetõttu on sellel vesiviljeluses lai kasutusvõimalused, mis aitab parandada vesiviljeluse tõhusust ja majanduslikku kasu.
2. Salvestage voog
Samuti võib see vähendada söödajäätmeid, suurendades veeorganismide kasutusmäära söödaks. See võib parandada veeorganismide seedimist ja imendumist või reguleerida nende isu, võimaldades neil söödas sisalduvaid toitaineid tõhusamalt kasutada. See mitte ainult ei aita vähendada aretuskulusid, vaid vähendab ka keskkonnareostust.
3. Haiguste ja kahjurite ennetamine
Sellel on ka veehaiguste ennetamise funktsioon. See võib vähendada haiguste esinemist ja levikut, suurendades veeorganismide immuunsust või pärssides patogeenide kasvu ja paljunemist. Sellel on suur tähtsus vesiviljeluse tervisliku arengu tagamisel ja veesaaduste kvaliteedi parandamisel.

Klaskoterooni pulberon uut tüüpi suukaudne ja paikselt manustatav akneravi ravim, millel on järgmised farmakoloogilised toimed:
1. Rasunäärmete sekretsiooni pärssimine: Klaskoteroon kui lokaalne androgeeniretseptori antagonist võib pärssida rasunäärmete poolt rasueritust, vähendades seega akne seisundit.
2. Põletikuline toime: Klaskoteroon võib pärssida põletikureaktsiooni ja leevendada aknepõletiku sümptomeid.
3. Antimikroobne toime: Klaskoteroon võib pärssida ka aknebakterite kasvu ja paljunemist, vähendades seega akne seisundit.
4. Kaitske juuksefolliikuli rakke: Klaskoteroon võib kaitsta juuksefolliikuli rakke ja vähendada akne kahjustusi juuksefolliikulite rakkudele.
Üldiselt on Clascoterone'i farmakoloogiline toime peamiselt akne seisundi parandamine, pärssides rasunäärmete sekretsiooni, vähendades põletikulist reaktsiooni, pidurdades akne bakterite kasvu ja kaitstes juuksefolliikulite rakke.
Klaskoteroon on ravim akne suukaudseks ja väliseks raviks. Selle farmakokineetilised omadused on järgmised:
1. Imendumine: Klaskoteroon imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja maksimaalne kontsentratsiooni saavutamise aeg on 2,5 tundi. Pärast välist kasutamist võib Clascoterone imenduda läbi naha, kuid selle imendumiskiirus on aeglane.
2. Jaotumine: Klaskoteroon võib jaotuda kogu kehas ja võib siseneda nahka ja rasunäärmekudedesse.
3. Metabolism: Klaskoteroon metaboliseerub peamiselt maksas, moodustades mitmesuguseid metaboliite, millest 3-OH-Classcoterone on kõige olulisem aktiivne metaboliit.
4. Eritumine: Klaskoteroon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt maksa ja neerude kaudu.
5. Annusest sõltuvus: Clascoterone'i kontsentratsioon veres on positiivses korrelatsioonis selle annusega. Ohutu vahemikus, mida suurem on Clascoterone'i annus, seda ilmsem on selle rasunäärmete sekretsiooni pärssimine ja põletikuvastane toime.
Üldiselt on Clascoterone'il hea imendumine, jaotumine ja metabolism ning sellel on teatav annusesõltuvus in vivo. Need omadused mõjutavad oluliselt selle akne ravi mõju.

Klaskoterooni pulber(17-(1-oksopropüül)-17-hüdroksüandro-4,16-een-3-oon) on sünteetiline ühend. Selle sünteesitee on järgmine:
1. 3-hüdroksü-1-propenool sünteesiti propenoolist hüdroksüülimise teel.
2. 1,3-dimetoksü-5-hüdroksü-7,8-dihüdro-4H-2-bensopüraan-4-oon sünteesiti 3-hüdroksü-1-propanoolist mitmeetapilise reaktsiooni teel.
3. Klaskoteroon sünteesiti 1,3-dimetoksü-5-hüdroksü-7,8-dihüdro-4H-2-bensopüraan-4-oonist mitmeetapilise reaktsiooniga.
Clascoterone'i sünteesitee on suhteliselt keeruline, nõudes suurepärast keemilist tehnoloogiat ja reaktsioonitingimuste ranget kontrolli. Lisaks tuleb tööstuslikus tootmises arvestada kulu, saagise, puhtuse ja muude teguritega.

Klaskoteroon on sünteetiline ühend ja selle laboratoorse sünteesi tee on järgmine:
1. 4-en-3,17-dioon ja vinüülmetüüleeter redutseeriti ja alkoholiseeriti naatriumatsetaadi juuresolekul, et saada 17-hüdroksü-4-enoon.
2. 17-(1-bromopropüüloksü)-4-enoon sünteesiti 17-hüdroksü-4-enooni reageerimisel 3-bromopropüülhappega.
3. 17-(1-bromopropüüloksü)-4-enoon ja bensüültrimetüülammooniumisool allutatakse leelise katalüüsil broomimisreaktsioonile, et saada 17-(1-oksopropüül)-4-enoon.
4. Klaskoterooni saamiseks viidi läbi 17-(1-oksopropüül)-4-enooni osaline hüdrolüüs naatriumhüdroksiidi katalüüsil ja äädikhappe anhüdriidi esterdamise reaktsioon.
Tuleb märkida, et kui need keemilised reaktsioonid viiakse läbi laboris, tuleb reaktsiooni tingimusi ja tööohutust rangelt kontrollida, et tagada reaktsiooni kõrge saagis ja puhtus.
Klaskoterooni pulberon teatud reaktsiooniomadustega sünteetiline ühend. Järgmised on mõned Clascoterone'i reaktsiooniomadused:
Oksüdatsioonireaktsioon:
Klaskoterooni on lihtne oksüdeerida ja erinevate oksüdeerijate (nagu vesinikperoksiid, bensoüülperoksiid jne) abil saab seda oksüdeerida vastavaks karboksüülhappeks või ketohappeks.
Vähendamise reaktsioon:
Klaskoterooni saab redutseerida vastavaks alkoholiks mitmesuguste redutseerivate ainete (nagu naatriumsulfit, vesinik, alumiinium jne) abil.
Termilise lagunemise reaktsioon:
Klaskoteroon läbib kõrgel temperatuuril (umbes 200 kraadi) lagunemisreaktsiooni, et saada mitmesuguseid erinevaid tooteid.
Muud reaktsioonid:
Klaskoterooni saab muundada ka kuumutamise, leelistöötluse, happega töötlemise ja muude reaktsioonide abil.
Tuleb märkida, et laboris või tööstuses nõuab Clascoterone reaktsioon ranget kontrolli ja ohutut kasutamist, et vältida ohutusõnnetusi. Lisaks kasutatakse Clascoterone’i praegu selliste nahahaiguste nagu akne raviks ja seda saab kasutada ainult arsti juhendamisel.
Korduma kippuvad küsimused
Kas klaskoteroon on sama mis spironolaktoon?
+
-
Spironolaktoon on pikka aega olnud ainus androgeeniretseptori inhibiitor, mida kasutatakse akne raviks. Peamine erinevus klaskoterooni ja spironolaktooni vahel on see, et spironolaktoon on suukaudne aine ja see võib põhjustada rohkem süsteemseid kõrvaltoimeid.
Kas clascoterone kreem on steroid?
+
-
Klaskoteroon on steroidne antiandrogeen või androgeeniretseptori (AR) antagonist, mis on androgeenide, nagu testosteroon ja dihüdrotestosteroon (DHT) bioloogiline sihtmärk.
Mida tuleks clascoterone kreemi kasutamise ajal vältida?
+
-
Vältige WINLEVI kreemi kandmist kahjustatud nahale (nt sisselõiked, marrastused), ekseemsetele piirkondadele ja päikesepõletatud nahale. Vältige teiste potentsiaalselt ärritavate paiksete toodete (ravimiga või mitte) samaaegset kasutamist. Oluline teave: WIN LEVI kreem on mõeldud kasutamiseks ainult nahal (paikselt).
Kuum tags: clascoterone pulber cas 19608-29-8, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük




