Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid tikartsilliini dinaatriumsoola cas 4697-14-7 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse tikartsilliini dinaatriumsoola cas 4697-14-7 hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Tikartsilliini dinaatriumsool, CAS 4697-14-7, molekulvalem C15H17N2NaO6S2, on poolsünteetiline penitsilliini antibiootikum. Tavaliselt valge kuni helekollane kuni heleoranž kristalne pulber, see on keeruline orgaaniline ühend, mille struktuuris on mitu funktsionaalrühma, nagu karboksüül-, tienüül-, aminorühm jne. Kergesti lahustuv vees, vesilahus on suhteliselt stabiilne; Lahustuvus vees võib ulatuda 50 mg/ml ja saadud selge lahuse pH väärtus on 6,0-8,0. Vees kergesti lahustuv omadus hõlbustab selle lahustumist ja imendumist organismis, parandades seeläbi ravimite biosaadavust.
Vesilahused on suhteliselt stabiilsed, kuid happelised lahused on suhteliselt ebapüsivad, mistõttu tuleks hoidmisel ja kasutamisel tähelepanu pöörata happelise keskkonna vältimisele. Kuumutamise käigus toimub lagunemisreaktsioon ning spetsiifiline lagunemistemperatuur ja lagunemissaadused sõltuvad kuumutamistingimustest ja materjali puhtusest.
|
Keemiline valem |
C15H14N2O6S22- |
|
Täpne missa |
382.03 |
|
Molekulmass |
382.41 |
|
m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
|
|
|
Kliinilised põhirakendused
Tikartsilliini dinaatriumsoolon sageli kasutatav vahend raskete bakteriaalsete infektsioonide raviks. Laia-spektriga antibakteriaalse toime, sihipärase toime ja stabiilse terapeutilise toimega on see laialdaselt kasutusel mõõdukate-kuni-raskete ja keeruliste bakteriaalsete infektsioonide korral. Seda võib manustada üksi või kombineerituna -laktamaasi inhibiitoritega, nagu kaaliumklavulanaat, et tugevdada bakteritsiidset toimet resistentsete tüvede vastu, rahuldades infektsiooniravi vajadusi mitmes kliinilises osakonnas.
Hingamisteede infektsioonide ravi
Hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid on tootja jaoks üks peamisi näidustusi. Ravim tungib hingamisteede limaskesta kudedesse ja saavutab efektiivse kontsentratsiooni kahjustuse kohtades, sealhulgas hingamisteedes ja alveoolides, tagades usaldusväärse efektiivsuse vastuvõtlike patogeenide põhjustatud ägedate ja krooniliste hingamisteede infektsioonide vastu. Kliiniliselt ravib see ägedat bronhiiti, kroonilise bronhiidi ägedaid ägenemisi, kogukonnas -omandatud kopsupõletikku, haiglas omandatud-kopsupõletikku ja infektsiooniga komplitseeritud bronhektaasiat, mille põhjuslikud patogeenid on Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa ja Escherichia coli.
Toode pakub erilisi eeliseid haiglas{0}}omandatud kopsuinfektsioonide korral. Nosokomiaalsetest infektsioonidest eraldatud patogeenid on sageli resistentsed ja Pseudomonas aeruginosa on peamine patogeen. Toode on üks vähestest penitsilliinidest, millel on kõrge aktiivsus Pseudomonas aeruginosa vastu. See kontrollib tõhusalt köha, rögaeritust, kõrget palavikku, hingeldust ja muid raske kopsuinfektsiooni ilminguid ning takistab levikut sügavale kopsukoesse ja süsteemsesse vereringesse. Immuunpuudulikkusega populatsioonides, nagu eakad, voodihaiged ja keemia- või kiiritusravi saavatel patsientidel, pärsib aine kiiresti raskekujulise hingamisteede infektsiooni ja vähendab tõsiste tüsistuste, sealhulgas hingamispuudulikkuse riski, muutes selle esmavaliku ravimeetodiks raskete hingamisteede infektsioonide korral.
Urogenitaaltrakti infektsioonide ravi
Enamikku urogenitaalinfektsioone põhjustavad invasiivsed gram{0}}negatiivsed bakterid; need infektsioonid on altid kordumisele ja arenevad keeruliseks haiguseks. Toode on väga vastuvõtlik tavaliste kuseteede patogeenide suhtes ja on oluline kliiniline aine erinevate kuseteede infektsioonide korral. Näidustused hõlmavad tüsistusteta kuseteede infektsiooni, tüsistunud kuseteede infektsiooni, püelonefriiti, põiepõletikku, prostatiiti ja vaagnapõletikku. See hävitab tõhusalt peamised kuseteede patogeenid, nagu Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae ja Pseudomonas aeruginosa.
Võrreldes tavapäraste kuseteede antibiootikumidega toimib toode paremini resistentsete tüvede põhjustatud tüsistunud infektsioonide korral. Põletikulise infektsiooniga kuseteede, operatsioonijärgse tõusva kuseteede infektsiooni ja korduva kroonilise kuseteede infektsiooni korral leevendab see kiiresti põletikku, leevendab düsuuriat, sagedust, kiireloomulisust, lumbagot ja palavikku, kõrvaldab kahjustustes patogeenid ja vähendab retsidiivide esinemissagedust. Lisaks akumuleerub ravim kuseteede kudedes kõrge kontsentratsioonini, avaldab stabiilset metabolismi ja põhjustab normaalse neerukoe minimaalset ärritust. Tavalistes annustes saab seda ohutult kasutada mõõdukate- kuni -raskete kuseteede infektsioonide korral täiskasvanutel ja lastel, toetades laialdast kliinilist rakendatavust.
Intra{0}}kõhuõõne ja pehmete{1}}kudede infektsioonide ravi
Intra{0}}kõhuõõne infektsioonid on sageli polümikroobsed, hõlmates nii aeroobe kui ka anaeroobe, ning neil on kiire progresseerumine ja kõrge suremus, mis nõuavad laia spektriga antibiootikume. Tootel on kahekordne toime aeroobsete ja anaeroobsete bakterite vastu ning see katab enamiku kõhuõõnesiseste infektsioonide patogeenidest. Seda kasutatakse laialdaselt raskete intra-kõhuõõnehaiguste korral, sealhulgas peritoniit, intra-abdominaalne abstsess, koletsüstiit ja perforeeritud apenditsiit koos infektsiooniga. Operatsioonijärgsete tüsistuste, nagu kirurgilise-koha kõhuinfektsiooni ja nakatunud astsiit korral kontrollib see kiiresti kohalikku põletikku, blokeerib infektsiooni levikut, vähendab operatsioonijärgset infektsiooniga seotud suremust ja hõlbustab taastumist.
Naha ja pehmete kudede{0}}infektsioonide korral on toode suunatud mõõdukale- kuni -rasketele haigustele, sealhulgas traumaatilisele haavainfektsioonile, põletushaava infektsioonile, tselluliitile ja sügavale pehmete kudede-abstsessile. Selliseid infektsioone põhjustavad sageli resistentsed organismid, nagu Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa ja Klebsiella liigid, mille vastu tavapärastel antibiootikumidel on piiratud efektiivsus. Toode tungib sügavatesse pehmetesse kudedesse, et jõuda nakatunud kahjustusteni, tapab patogeenid, vähendab haavade põletikulist eksudaati ja hoiab ära rasked tagajärjed, nagu koenekroos ja sepsis. See sobib eriti hästi-infektsioonivastaseks raviks pärast ulatuslikke põletusi ja suuri traumasid.
Bioloogiauuringute rakendused
Lisaks kliinilisele kasutamiseletikartsilliini dinaatriumsoolTäpse bakteriostaatilise sihtimise ja madala tsütotoksilisuse tõttu toimib olulise uurimisreagendina molekulaarbioloogias, taimede geenitehnoloogias ja rakukultuuris. Seda kasutatakse laborites tavapärase funktsionaalse antibiootikumina laialdaselt eksperimentaalseks saastumise kontrolliks, materjalide puhastamiseks ja süsteemi stabiliseerimiseks.
Bakteriostaatiline kontroll taimede transgeensetes katsetes
Agrobacterium{0}}vahendatud taimetransformatsioonis toimetab Agrobacterium tumefaciens taimerakkudesse võõrgeenid, kuid jääkbakterid jätkavad pärast transformatsiooni vohamist, häirides kalluse diferentseerumist ja seemikute arengut ning põhjustades katse ebaõnnestumist. Toode avaldab spetsiifilist tugevat bakteritsiidset toimet Agrobacterium'i vastu, avaldades samal ajal väga madalat toksilisust taimerakkude ja kalluse suhtes, ilma et see pärsiks rakkude jagunemist ja diferentseerumist. Seetõttu on see eelistatud bakteriostaatiline reagent taimede transgeense töö jaoks.
Eksplantaatide Agrobacterium'iga nakatumise järgses ko-kultiveerimisfaasis eemaldab sobiva kontsentratsiooniga toote lisamine täielikult eksplantaatidel ja sees olevad jääkbakterid, vältides pruunistumist ja saastumist ülekasvust. See ei sega transgeenide integreerimist ja ekspressiooni ning parandab oluliselt transgeensete taimeliinide taastumist. Nüüd kasutatakse seda rutiinselt riisi, Arabidopsis thaliana, tubaka, puu- ja köögiviljade ning muude taimeliikide transgeenses aretuses.
Saastumise kontroll rakukultuurisüsteemides
Loomade ja mikroobide rakukultuur nõuab ranget aseptikat; bakteriaalne saastumine on juhtiv eksperimentaalsete esemete allikas. Tootel on lai spekter, mis pärsib kultuurisüsteemides levinud Gram{1}}negatiivseid ja valitud Gram{2}}positiivseid saasteaineid. Võrreldes tavaliste ainetega, nagu penitsilliin ja streptomütsiin, on see seotud väiksema resistentsuse tekke ja parema rakkude ühilduvusega.
Täpse{0}}töö, sealhulgas tüviraku-kultuuri, tuumori-rakukultuuri ja primaarse-rakkude eraldamise puhul, aitab täiendatud toode säilitada stabiilseid aseptilisi kultuure ja hoiab ära mikroobide ülekasvu, mis kahjustab rakkude elujõulisust ja andmete terviklikkust. Oluline on see, et see ei muuda raku bioloogilisi omadusi, proliferatsiooni kineetikat ega geeniekspressiooniprofiile, suurendades rakupõhiste testide usaldusväärsust. See toimib põhireagendina saastetõrjel bioloogilistes laborites.
1. meetod: keemilise sünteesi meetod
Keemiline sünteestikartsilliini dinaatriumsoolon keeruline ja keerukas protsess, mis hõlmab mitut etappi ja keemilisi reaktsioone.
Sünteetilised toorained ja vahesaadused
Tikartsilliini dinaatriumi sünteetilised toorained hõlmavad peamiselt 6-aminopenitsillaanhapet (6-APA), 3-tiofeenmaloonhapet või selle derivaate. Nende hulgas on 3-tiofeenmaloonhape oluline vaheühend, mille sünteesiprotsess on samuti suhteliselt keeruline.
Sünteesi etapid
1. 3-tiofeenmaloonhappe süntees
3-tiofeenmaloonhape on tikartsilliini dinaatriumi sünteesi peamine vaheühend. Sünteesiprotsess sisaldab tavaliselt järgmisi samme:
(1) Atsetüleeni ja kloroatsetüülkloriidi lisamisreaktsioon:
Esiteks läbivad atsetüleen ja kloroatsetüülkloriid katalüsaatori toimel liitumisreaktsiooni, mille tulemusena saadakse (E)-1,4-dikloro-3-buteen-2-oon.
(2) Cronenbergi reaktsioon:
Järgmisena läbib (E)-1,4-dikloro-3-buteen-2-oon Krebsi reaktsiooni, et tekitada vastav ketoonhape.
(3) Hüdrolüüsi ja tsükliseerimise reaktsioon:
Lõpuks läbib ketoonhape hüdrolüüsi ja tsükliseerimise reaktsiooni, et saada 3-tiofeenmaloonhape.
2. Tikartsilliini mononaatriumsoola süntees
Pärast 3-tiofeenmaloonhappe saamist saab edasi sünteesida tikartsilliini mononaatriumsoola. Konkreetsed sammud on järgmised.
(1) 3-tiofeenmaloonhappe aktiveerimine:
Esiteks aktiveeritakse 3-tiofeenmaloonhape esterdamisreaktsiooniga, et muuta see järgnevaks kloorimisreaktsiooniks vastavaks estriühendiks.
(2) Kloorimisreaktsioon:
Aktiveeritud 3-tiofeenmalonaat reageerib kloorivate ainetega nagu diklorosulfoksiid, moodustades vastava atsüülkloriidi.
(3) Kondensatsioonireaktsioon:
Seejärel viiakse tekkinud atsüülkloriid läbi kondensatsioonireaktsiooni 6-APA-ga. See etapp viiakse tavaliselt läbi sobivate lahustite ja katalüsaatorite juuresolekul, et tekitada tikartsilliini happesool.
(4) Soola moodustumise reaktsioon:
Lõpuks pannakse tikartsilliini happesool reageerima alusega, nagu naatriumhüdroksiid, et moodustada sool, mille tulemusena moodustub tikartsilliini mononaatriumsool.
3. Sünteestoode
Pärast tikartsilliini mononaatriumsoola saamist saab seda edasi töödelda tikarilliini dinaatriumsoola saamiseks. Konkreetsed sammud on järgmised.
(1) Lahuse valmistamine: esmalt lahustage tikartsilliini mononaatriumsool sobivas lahustis, näiteks vees või orgaanilises lahustis.
(2) Reguleerige pH väärtust. Järgmisena reguleerige lahuse pH väärtust, lisades järgnevateks soola moodustumise reaktsioonideks hapet või alust.
(3) Soolamine ja rafineerimine: sobivatel temperatuuri- ja segamistingimustel lisatakse lahusele soola moodustavaid aineid (nagu naatriumvesinikkarbonaat, naatriumatsetaat jne), et muuta tikartsilliini mononaatriumsool tikarilliindinaatriumsoolaks.
Seejärel puhastatakse toodet selliste etappide abil nagu filtreerimine, pesemine ja kuivatamine, et saada kõrge -puhtusastmega tikaarilliindinaatriumsool. Tikarilliindinaatriumi keemiline süntees on keeruline ja keerukas protsess, mis hõlmab mitut etappi ja keemilisi reaktsioone. Reaktsioonitingimuste range kontrollimise, sobivate katalüsaatorite ja lahustite valimise ning toote puhastamise abil on võimalik saada kõrge -puhtusastmega ja stabiilse kvaliteediga tikariliini dinaatriumsoola. Sellel sünteesimeetodil on laialdased kasutusvõimalused ja oluline kliiniline tähtsus.
2. meetod: fermentatsioonimeetod
Fermentatsiooni tootminetikartsilliini dinaatriumsoolon keerukas biokeemiline protsess, mis ühendab mikroobse metaboolse aktiivsuse spetsiifiliste keemilise transformatsiooni etappidega. Järgnev on tootmisetappide üksikasjalik selgitus:
Ettevalmistus enne kääritamist
Fermentatsiooni tootmise lähtepunktiks on sobivate mikroobitüvede valimine. Need tüved on tavaliselt võimelised tootma penitsilliiniühendeid ning neid on sõelutud ja optimeeritud, et suurendada tikartsilliini tootmist.
Enne ametlikku kääritamist on vaja bakteritüvesid kultiveerida ja kodustada, et kohaneda käärimisprotsessi ajal keskkonnatingimustega ning saavutada optimaalne kasv ja metaboolne seisund.
Fermentatsioonikeskkond on mikroobide kasvuks ja ainevahetuseks vajalike toitainete segu. Tootmiseks sisaldavad fermentatsioonisöötmed tavaliselt süsinikuallikaid (nagu glükoos, sahharoos jne), lämmastikuallikaid (nagu aminohapped, uurea jne), anorgaanilisi sooli (nagu fosfaadid, magneesiumisoolad jne) ja kasvufaktoreid.
Kultuurisöötme valmistamine nõuab erinevate komponentide proportsioonide ja kontsentratsioonide täpset kontrolli, et tagada mikroorganismide normaalne kasv ja ainevahetus.
Kääritusseadmed on tootmisprotsessi võtmeseade, sealhulgas käärituspaagid, segistid, jahutussüsteemid, ventilatsioonisüsteemid jne.
Enne kääritamist on vajalik seadmed põhjalikult puhastada ja desinfitseerida, et vältida bakteriaalset saastumist. Samal ajal on vaja kontrollida seadmete tööolekut, et tagada selle nõuetekohane töö.
Käärimisprotsess
(1) Vaktsineerimine ja kasvatamine
Käärimisprotsessi alustamiseks inokuleerige kultiveeritud ja kodustatud tüved fermentatsioonikeskkonda.
Käärimise algfaasis on vaja kontrollida sobivaid tingimusi nagu temperatuur, pH väärtus ja ventilatsioon, et soodustada mikroorganismide kasvu ja ainevahetust.
(2) Metaboliitide kuhjumine
Mikroorganismide kasvades ja metaboliseerudes hakkavad fermentatsioonipuljongis kogunema tikartsilliin või selle lähteained.
Siinkohal on vaja hoolikalt jälgida erinevate metaboliitide kontsentratsiooni ja osakaalu fermentatsioonipuljongis, samuti mikroorganismide kasvuseisundit.
(3) Käärimistingimuste reguleerimine
Vastavalt seiretulemustele reguleerige Tigasilini saagise ja kvaliteedi optimeerimiseks õigeaegselt kääritamistingimusi, nagu temperatuur, pH väärtus, õhutuskiirus, segamiskiirus jne.
Näiteks kui tikartsilliini tootmine hakkab vähenema, võib mikroobide metaboolse aktiivsuse soodustamiseks ventilatsioonikiirust ja segamiskiirust asjakohaselt suurendada.
Töötlemine pärast kääritamist
(1) Käärituspuljongi kogumine ja töötlemine
Kui käärimisprotsess jõuab etteantud ajaks või tikartsilliini tootmine saavutab maksimaalse väärtuse, peatage käärimine ja koguge käärimispuljong.
Fermentatsioonipuljong tuleb filtreerida, tsentrifuugida ja muudel etappidel eemaldada mikroobirakud ja tahked lisandid, mille tulemuseks on selge fermentatsioonipuljong.
(2) Ekstraheerimine ja puhastamine
Tikartsilliin või selle lähteained käärituspuljongis tuleb eraldada ja puhastada sobivate ekstraheerimise ja puhastamisetappide abil.
Ekstraheerimisetapid hõlmavad tavaliselt lahustiga ekstraheerimist, ioonivahetust, membraanide eraldamist jne. Puhastamisetapid hõlmavad kristallimist, ümberkristallimist, kromatograafilist eraldamist jne.
Nende sammude eesmärk on eemaldada käärituspuljongist lisandid ja kõrvalsaadused{0} ning parandada tikartsilliini puhtust.
(3) Soola moodustamine ja kuivatamine
Pärast ekstraheerimist ja puhastamist peavad tikartsilliin või selle lähteained aine saamiseks läbima soola moodustumise reaktsiooni sobivate alustega.
Stabiilsuse ja saagise tagamiseks tuleb soola moodustumise reaktsioon läbi viia sobivatel temperatuuri- ja pH-tingimustel.
Lõpuks läbib see kuivatustöötluse, et eemaldada niiskus ja lenduvad lisandid, mille tulemuseks on lõpptoode.
Kokkuvõtteks võib öelda, et toote valmistamine on keeruline ja delikaatne protsess, mis nõuab tingimuste ja tööetappide ranget kontrolli igas etapis. Pideva optimeerimise ja täiustamise abil saab tõsta tikartsilliindinaatriumi tootmist ja kvaliteeti, rahuldades turu nõudlust ja edendades ravimitööstuse arengut.
KKK
1. Miks määrab USP puistesoola puhul tikartsilliini sisalduseks "80,0%–94,0%", aga valmissüsti puhul "90,0%–115,0%"? Kas sool ei peaks olema puhtam?
+
-
See onmitte puhtuse, vaid arvutusaluse kohta. Puistesoola (80–94%) puhul on sisaldus arvutatudveevabal aluselja peegeldab ravimi olemuslikku spetsifikatsiooni. Valmis süsti jaoks (90–115%) see arvutataksenagu on(märgistuse nõue), mis võimaldab ületäitmist ja abiaine lahjendamist. Sool onkunagi 100%naatriumisisalduse, lahustite jääkide ja vee tõttu; USP 29 nõuab tugevust, mis on suurem või võrdne 800 µg/mg (teoreetiline ~84% 952 µg/mg juures).
2. Selle peamisel lagunemissaadusel on oma UNII (0A6CP1X10G). Mis see ühend on ja miks on see pulbri käitlemisel oluline?
+
-
On küllTikartsilloiinhape– penitsillhape, mille moodustab-laktaamitsükli hüdrolüüs. See onesmane lagunemisrada. Selle olemasolu selgitab, miks tikartsilliini pulbrit tuleb säilitadatihedad konteineridja kaitstud niiskuse eest. USP piirab sel põhjusel vett kuni 6,0% või vähem; kokkupuude niiskusega käivitab rõnga avanemise, inaktiveerides ravimi.
3. Stabiilsusandmed näitavad paradoksi: see kaotab 23 kraadi juures 3 päevaga 7%, 5 päevaga aga 14%. Miks on lagunemiskiirus mittelineaarne?
+
-
See onautokatalüütiline hüdrolüüs. Esialgsed lagunemissaadused (tikartsilloehape)hapestavad mikrokeskkonda, kiirendades edasist lagunemist. Hüpe „7% 3d → 14% at 5d” peegeldab seda positiivset tagasisidet. 4 kraadi juures kaotus püsib<7% for 21 days, then jumps to 12% at 30 days – same mechanism, simply slowed by cold. This is why "Beyond{0}}use" kuupäevad ei ole lineaarsed ekstrapolatsioonid.
4. Kuidas saab tikartsilliini pulber olla samaaegselt -laktamaaside "nõrk indutseerija", kuid nende suhtes väga vastuvõtlik? Kas see pole vastuoluline?
+
-
Induktsioon ja hüdrolüüs on erinevad omadused. Tikartsilliin on akehv indutseerija– see stimuleerib nõrgalt baktereidtootarohkem -laktamaasi. Kuid kui ensüüm on juba olemas (kas konstitutiivne või teiste ravimite poolt indutseeritud), on tikartsilliinsuurepäraselt hüdrolüüsitudpaljude I klassi -laktamaaside poolt. Seetõttu päästab klavulanaadi (enesetapuinhibiitori) lisamine selle aktiivsust ja miks klavulanaat ise võibparadoksaalselt vastandumamõnel juhul tikartsilliinEnterobaktertüvesid, indutseerides rohkem ensüümi kui see inhibeerib.
Kuum tags: tikartsilliini dinaatriumsool cas 4697-14-7, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük